“牛奶”那些事——浅谈异丙酚

异丙酚（Propofol），作为现代麻醉和重症领域中最常用的静脉注射用镇静药物之一，因其为脂肪乳制剂，故在业内有“麻醉牛奶”之称，更因为2009年美国流行乐坛天王迈克尔·杰克逊的猝然离世而“名声大噪”，民间甚至有“异丙酚是毒品”这种错误认识。今天就让我们走进科学的殿堂，正确地认识这种被医生们称之为“牛奶”的药物。

异丙酚最初由英国帝国化学工业公司（ICI）合成，代号ICI 35868。其临床试验可追溯到1977年，当时是使用由德国化工业巨头巴斯夫公司生产的Cremophor EL（聚氧乙烯基蓖麻油）作为溶剂的制品，但由于Cremophor EL严重的过敏反应，该配方不久从市场中撤出，取而代之的是以大豆油、卵磷脂、甘油等为载体的水混合物，即O/W制剂（就好比一个粉丝包，面皮是水，粉丝是各种脂质，粉丝里面的汤汁就是异丙酚……嗯，我饿了），这种乳化配方于1986年由ICI注册的商品名，就是现在大家非常熟悉的Diprivan（得普利麻）。而现在的生产商，医药巨头AstraZeneca（阿斯利康），也与ICI有着一定的渊源。

作为一种短效型镇静药，异丙酚主要用于诱导和维持全身麻醉，以及ICU中需要机械通气的患者和一些操作（比如同步电复律、内镜操作等）的镇静。它也不是苯巴比妥类药物，并且因为患者复苏时间快、恢复意识的程度更好从而取代了苯巴比妥类药物硫喷妥钠。异丙酚并不是镇痛药，通常是与芬太尼等阿片类药物联用用于镇痛。不仅如此，还有一定的支气管扩张、抑制癫痫和止吐，并可通过剂量依赖性减少脑血流和脑代谢氧需的作用，使颅内压降低。其作用机制可能是增强γ-氨基丁酸A型受体（GABAA受体）活动，减缓通道关闭时间，同时也作为钠通道拮抗剂。

除了以上作为医学用途外，异丙酚还被用作娱乐。这是通过自身给药（一种物质成瘾研究中很常用的动物模型）的研究首先报道的，因其效力和安全使用的监控水平高而相对罕见。重要的是，如果没有适当的监控会引起潜在的滥用，根据其陡峭的剂量反应曲线来看，这将十分危险，已经有因自身给药而致死的案例相继报告。通过娱乐用途追求的短期效果包括轻度兴奋、幻觉和解除抑制，若长期使用会成瘾。2009年洛杉矶法院验尸官的调查结果显示，迈克尔·杰克逊死于异丙酚和两种苯二氮卓类药物（劳拉西泮和地西泮）的混合物。

异丙酚最常见的副作用是疼痛，尤其是在小静脉，疼痛的原因是激活了感觉神经上的疼痛受体TRPA1，这可以通过利多卡因预处理来减轻。经验上，通过较粗的静脉并以较慢的速度注入。其他副作用包括血管扩张引起的低血压、随着诱导剂量引起的瞬间呼吸暂停和对脑血管的影响。相对许多静脉注射用麻醉剂，异丙酚有着更加明显的血流动力学效果。至少30%血压下降的案例归咎于交感神经活动被抑制，这与异丙酚的剂量和注射速度有关，阿片类镇痛药可能也会发生这种症状。异丙酚还会引起因血管扩张引起的外周循环阻力下降、心肌血流和氧耗减少。作为呼吸抑制剂，异丙酚还会引起呼吸暂停，其持久性取决于术前用药、给药的剂量和速度，有时甚至会超过60秒。

最近，异丙酚输注综合征（PRIS）进入越来越多医务工作者的视野，这是一种发生在长期（＞24h）接受大剂量（＞4mg/kg/h）异丙酚治疗患者的罕见致命性临床综合征。常见于儿童以及接受儿茶酚胺和糖皮质激素治疗的重症患者。主要表现为不明原因的高脂血症、横纹肌溶解、代谢性酸中毒、肾功能衰竭和心律失常等，最后直至严重心衰，导致患者死亡。其机制可能是异丙酚直接抑制线粒体呼吸链，并损害线粒体对脂肪酸的代谢。许多PRIS患者在接受儿茶酚胺治疗的后期出现对异丙酚的需求增加，还可出现肌细胞损伤，体内儿茶酚胺水平在急性中枢神经系统病变时会明显增加，这可能会降低异丙酚的镇静效果，为了得到更好的镇静效果，需要进一步增加异丙酚的输注速度，异丙酚的负性肌力作用又反过来增加对外源性儿茶酚胺的需求，形成恶性循环。治疗只能是支持性的，早期发现并停止异丙酚治疗可降低发病率和死亡率。

所以，异丙酚不是毒品，纵然它有各种各样的副作用，它也只是一种平平常常的，和止咳糖浆一样的处方药，只要正确地认识它、规范地运用它，就不会谈之色变，才能安全有效。

异丙酚，氯羟安定，咪唑安定。是什么药？各有什么作用？

胃镜选无痛好还是普通好？无痛和普通区别是什么呢？

29岁余先生由于上腹部疼痛去医院就诊，医生的建议他做了一下做胃镜。一听胃镜检查，余先生立即打敲边鼓，不行不行，医师，做胃镜太痛苦了，我不做！还有没有其他的检测方式？

若想发觉有没有肠胃病，最理想的检测方式便是胃镜检查，像CT检查、消化系统钡餐尽管也可以看到胃，但是都没有胃镜检查可靠。

医师告知余先生，做胃镜确实有一定的不适感，但是绝对不是我想象的那样，只需的配合好，完全就是能够承受的，如果实在不愿开展一般做胃镜，能选无痛胃镜检查。

那样，无痛胃镜与普通做胃镜，到底有什么区别？

无痛胃镜检查，通常是表现在无疼上，实际上做胃镜的流程和普通胃镜是没什么差别的，只不过是在胃镜检查前，麻醉师能给被受检者应用麻醉药，现阶段各大医院常用麻醉药便是丙泊酚，这是一种乳白色的麻醉药，像纯牛奶一样。

在无痛胃镜检查前，护理人员首先会为患者打一个静脉留置针，再将丙泊酚从静脉留置针里推动血管里，进而产生麻醉效果。被麻醉剂被受检者，没有任何的观念，直至查验完毕，他们也会觉得，自己就是做了一个好梦，睡醒，检查完了。因为没有不适感，因此称作无痛胃镜。

可是无痛胃镜，并不是任何人可以做，例如存在严重心肺疾病，目前处于急性脑血管病期内，存在严重肠梗堵全是不太适合的。但是相对于无痛胃镜，普通胃镜尽管有一定的不适感，但病人处在保持清醒情况，医生会注意到病人不良反应，进而作出分析判断，所以很多时候，普通胃镜实际上更安全。

实际上不论是无痛胃镜，或是普通胃镜，最重要的就是做胃镜，对有上腹部疼痛、肚胀、恶心干呕、削瘦、大便发黑、有直肠癌家庭史、幽门螺旋杆菌阳性的群体，都最好是检查一下胃镜检查

异丙酚 其他名称：普鲁泊福 丙泊酚 功能主治：全身麻醉的诱导和维持，常与脊髓麻醉和硬脊膜外麻醉同时应用，并和通常的麻醉前给药如神经肌肉阻滞药，吸入麻醉药以及镇痛药同用，未见配伍禁忌。

用法及用量：诱导麻醉：对病人均要调节本品的给药量，每10秒４ml（40mg）直至临床上产生麻醉作用。维持麻醉：因人而异，通常1-2mg／kg，静推1min内眼睑反射消失，平均4.4min可睁眼，5.2min能回答简单问题。剂量6-12ｍｇ／小时／ｋｇ宜与芬太尼、N2O等复合使用。主要用于麻醉诱导、维持与辅助麻醉。尤适用于门诊手术及腹腔镜检查，如无痛胃镜、肠镜、人工流产等。

不良反应和注意：诱导麻醉时一般比较平稳，极少出现刺激症状。在诱导过程中，因剂量的大小和预先给予的药物不同可产生低血压和暂时性呼吸暂停。在维持麻醉期间低血压有时需加用静脉输液和降低本品输注速率。在恢复阶段，仅少数病人发生恶心、呕吐和头痛。因此使用本品前不得和其他药物或输液相混合。老年病人应根据病人反应调节剂量。大于５５岁的病人应减量约20％，本品必须由麻醉师使用，同时应备有人工呼吸机和供氧设备。 氯羟安定 主要作用 适用于治疗焦虑症及由焦虑或暂时心理紧张所引起的失眠症。

用法 用于失眠症：睡前服2-4mg。 抗焦虑：1.5-4mg/日，渐增至3-7.5mg，分次给药。

本药注射给药时，可引起记忆缺失，故可用于手术前给药，以消除患者对术中的不愉快记忆。用法：5mg口服或0.05mg/mg静注或肌注。咪唑安定(镇静催眠抗惊厥药)

咪唑安定 其他名称：马来酸咪达唑仑 咪达唑仑 速眠安

　 功能主治：适用于各种失眠症和睡眠节律障碍，特别适用于睡眠困难者。肌注用于内镜检查。

用法及用量：口服：每次15mg，睡前服用，连服数日见效后，可用半量作维持量。老年及体弱者可用１次7.5mg。 不良反应和注意：尚未发现血象、肝肾功能有任何改变，个别有健忘现象。

其它：对本品过敏者及重症肌无力患者、孕妇忌用。本品不适用于治疗精神病和严重抑郁症的失眠症；器质性脑损伤、严重呼吸功能不全或体质差的慎用

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