同为改善脑供血不足,西比灵和血塞通有什么区别?听听药师怎么说
氟桂利嗪(西比灵)和血塞通,都为改善供血不足的药,相信很多朋友都非常熟悉,都吃过或者正在吃。那么它们有什么区别呢?机制又是什么?今天何药师为大家科普。
氟桂利嗪(西比灵),为桂利嗪的二氟化衍生物,同样为选择性钙离子拮抗剂,可阻止过量钙离子进入血管平滑肌细胞,引起血管扩张,对脑血管的选择性较好,而对心肌血管作用较差,因此对血压、心率的影响小。
对血管收缩物质引起的血管收缩有持久的抑制作用,对基底动脉和颈内动脉作用更明显。可抑制脑组织缺血缺氧引起的钙超载,保护脑组织,能透过血-脑脊液屏障,减轻脑细胞缺血缺氧性损伤。
对血管内皮细胞因缺氧引起的钙超载有防治作用,保护血管内皮细胞的完整性。可增加耳蜗内辐射小动脉血流量,改善前庭器官微循环,对眼球震颤和眩晕起到抑制作用。
氟桂利嗪通过阻断钙超载而防止阵发性去极化改变和细胞癫痫放电。还可抑制缺血和酸中毒后红细胞摄钙过多产生的锯齿状改变,降低细胞脆性,增加红细胞的变形能力,从而改善缺血缺氧区红细胞淤滞状态而改善微循环。本药尚有抗癫痫作用。与桂利嗪一样,本品也具有抗组胺和镇静作用。
用于治疗:①脑动脉缺血性疾病,如脑动脉硬化、短暂性脑缺血发作、脑血栓形成、脑栓塞和脑血管痉挛。②由前庭刺激或脑缺血引起的头晕、耳鸣、眩晕。③血管性偏头痛的防治。④癫痫辅助治疗。⑤周围血管病:间歇性跛行、下肢静脉曲张及微循环障碍、足踝水肿等。
不良反应:①嗜睡和疲惫感为最常见。②长期服用者可以出现抑郁症,女性患者较常见。③锥体外系症状,表现为不自主运动、下颌运动障碍、强直等。多数用药3周后出现,停药后消失。老年人中容易发生。④少数患者可出现失眠、焦虑等症状。⑤消化道症状为胃部烧灼感,胃纳亢进,进食量增加,体重增加。⑥少数患者可出现皮疹,口干,溢乳,肌肉酸痛等症状。但多为短暂性,停药可以缓解。
禁忌证:对本药或桂利嗪过敏者、脑出血性疾病急性期、帕金森病及锥体外系疾病、有抑郁症病史者禁用。妊娠期及哺乳期妇女禁用。注意:肝功能不全、血卟啉病患者慎用。老年人和儿童慎用。用于治疗眩晕时,应在控制症状后立即停药,初次疗程应在2个月内。治疗慢性眩晕时,症状于1个月内控制不佳者,应停药。驾驶员及机器操作者慎用。
本品以三七总皂苷为原料精制而成。主要成分:人参皂苷Rb1,人参皂苷Rg1,三七皂苷R1。具有活血化瘀、通脉活络功能。
能抑制血小板聚集,扩张脑血管,使脑血流量增加。并能降低机体耗氧量,提高机体对缺氧的耐受力。
动物实验显示,本品具有抗脑缺血作用,能改善多发性脑梗死大鼠的脑水肿,促进脑软化灶的胶质细胞反应,加速软化灶的吸收,可使海马区神经元病变减轻;对沙土鼠短暂性脑缺血海马迟发性神经元损伤有一定的保护作用,减少死亡神经元数量,增加神经元密度。
此外,临床研究显示,本品能够改善脑梗死患者的血液流变性,改善甲襞微循环,降低血清甘油三酯、胆固醇和低密度脂蛋白含量。并可降低重型颅脑损伤患者的颅内压。
用于缺血性脑血管病、冠心病心绞痛,中医证见脑络瘀阻、中风偏瘫、心脉瘀阻、胸痹心痛。还可 用于治疗视网膜血管阻塞,中医证见瘀血阻络。
不良反应:可见局部或全身皮疹,严重者出现胸闷、心悸、喘憋、血尿、急性肾功能不全,甚至过敏性休克。禁用于脑出血急性期患者,对本品及人参、三七过敏者。注意阴虚阳亢或肝阳化风者,不宜单独使用本品。心痛剧烈及持续时间长者,应作心电图及心肌酶学检查,并采取相应的医疗措施。妊娠期妇女慎用。
1、中文别名不同
氟桂利嗪:
氟桂嗪;(E)-1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(3-苯基-3-丙烯基)哌嗪;氟苯桂嗪;氟桂嗪;西比灵;孚瑞尔;米他兰;福拿新;奥力保克;脑灵;氟脑嗪;氟苯肉桂嗪;斯比林;氨苄哌烯苯;氟桂苯嗪;西比林。
桂利嗪:1-反式-肉桂基-4-二苯基甲基哌嗪;肉桂嗪;1-二苯甲基-4-(3-苯基-2-丙烯基)哌嗪。
2、分子量、密度、沸点不同
氟桂利嗪:分子量404.49500,密度1.17 g/cm3,沸点:511.3?C at 760 mmHg。
桂利嗪:分子量368.51400,密度1.093g/cm3,沸点:509.2?C at 760mmHg。
3、含量测定方法不同
氟桂利嗪:
取本品约0.2g,精密称定,加乙醇70ml溶解后,照电位滴定法,用氢氧化钠滴定液(0.lmol/L)滴定,以第二突跃点所消耗滴定液的体积计算,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml氢氧化钠滴定液(0.lmol/L )相当于23.87mg的C26H26F2N2?2HC1。
桂利嗪:
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酐4ml溶解后,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于18.43mg的C26H28N2。
4、鉴别方法不同
氟桂利嗪:
取本品约l0mg,加乙醇3ml,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1 滴,紫色立即消失。
取本品约6mg,加乙醇5ml与盐酸溶液(取稀盐酸24ml加水至1000ml)5ml溶解后,摇匀,量取适量,加上述盐酸溶液制成每lml中含12?g的溶液,照紫外-可见分光光度法测定,在226nm与253nm的波长处有最大吸收,在221nm与234nm的波长处有最小吸收。
本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。取本品约5mg,加乙醇lml溶解后,显氯化物的鉴别748反应。
桂利嗪:
取本品约20mg,加乙醇5ml,加热溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液2~3滴,紫色即消失。取本品约10mg,加2%甲醛的硫酸溶液数滴,即显红色。
取本品约50mg,置试管中,管口覆以用2%三氯醋酸溶液湿润并滴加5%对二甲氨基苯甲醛的盐酸溶液1滴的滤纸,加热后,滤纸即显紫色。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致。
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