厄贝沙坦和缬沙坦都是降压药,除此之外,功效上还有什么差别吗?
“沙坦”降压药属于降压药中的其中一种,作用机制为 通过拮抗血管紧张素II与血管紧张素II受体(AT1)结合抑制过度收缩心室血管,减少细胞炎症发作,降低血压 ,预防肾脏受损的同时重建左心室受损细胞。沙坦类药物在治疗冠心病、II型糖尿病、心力衰竭等代谢类疾病都有显著疗效。
降压药的命名方式常以功效是否统一进行归类,因此两者都属于同一类降压性质的降压药, 都属于血管紧张素受体II拮抗剂(ARB)。
人体分泌激素中含有一种能够把控血压高低的激素--- 血管紧张素 ,能够刺激血管平滑肌和调节肾上腺激素与血管紧张素,因此诊断高血压时,血管紧张素的化验结果非常有意义,如升高也说明患有低血压、低血钾症、代谢功能异常、醛固酮血症等;如降低则说明患有高血压、肾素瘤、高血钾症等疾病。而 沙坦类药物能够选择性阻断激素与AT1结合 ,降低血管外周阻力,从而达到控制血压的目的。
药物代谢有区别
厄贝沙坦: 半衰期时间高达 11小时 ,在代谢期间无代谢酶激活的情况下能生成血管紧张素,但如缓解激肽转化成非活性蛋白酶时, 需要与肝脏内的CYP2C9代谢酶共同作用。
缬沙坦: 半衰期大概在 6小时 左右,口服即可获得药效, 无需经过肝脏代谢,药物分解速度快 ,能够以最快的速度溶解到红细胞中,抑制血管过度收缩。在药物利用结束后,能够快速从血清中分离,溶解后跟随体液排出体外,因此很少有药物残留于体内, 肾脏几乎无负担 ,即使每天口服2次,也能让血浆浓度维持在正常范围内。
厄贝沙坦要比缬沙坦降压更强 ,因此在用药时,厄贝沙坦常用于治疗高度高血压,单一用药降压效果显著,而 缬沙坦 则更适用于 轻度、中度高血压 ,如需增强药效需与其他药物联用。缬沙坦因为不经过肝脏代谢,所以药效低于厄贝沙坦,但是其与其他药物会发生相冲反应的能力也较弱,所以更温和。
用法用量有区别
厄贝沙坦: 初始计量0.15g,每日1次。 若服药2周后无降压效果,则应加量至0.30mg,或与利尿剂联用,增强降压药效。 特殊人群(超过80岁的高龄患者、正在进行血透析者)初始计量应增大到75mg。
缬沙坦: 初始计量80mg,每日1次,以固定时间服药能够让生物利用率达到最好, 最好在早上时空腹服用 ,如早上漏服可在午餐前服用,避免与用餐同服,以免被胃酸抑制,达不到预期降压效果。通 常在服用2周后可看到降压效果 ,如在4周后还未达到正常目标值则应 增大药量至160mg ,但肾功能不全者、肝胆功能不全者无需调整药量。
适应症有区别
厄贝沙坦: 适用于2型糖尿病肾病高血压、H型高血压。因为其能够更好的 保护心脏血管 ,当药力浓度最高时,可是微量尿蛋白变成显性尿蛋白危险系数降低,同时保护保护心脑血管系统不被损害。
缬沙坦: 在对轻度高血压和中度原发性高血压患者做治疗时,能够在短期内控制血压;治疗左心室肥大者,能够重建左心室心肌细胞,逆转肥大组织, 重新调整内皮细胞血流循环 ,因此也非常适用于心力衰竭者。
厄贝沙坦与缬沙坦 都属于抑制剂降压药 ,在降压效果方面只是侧 重点不同 ,可根据患者病因来选择用药,在用药时注意 把控种类和剂量 ,才可获得最优良的降压效果。
厄贝沙坦
实验室研究数据表明厄贝沙坦能够在保护心脑血管的同时降低尿蛋白,临床试验数据也证实具有该疗效,在检查高血压糖尿病患者尿液样本中,可发现白蛋白大幅度下降,因此促进 适用于高血压糖尿病患者,也适用于肾脏功能不全患者 ,在早期服用厄贝沙坦能够将患上尿毒症风险的系数降低30%。
在 降低尿蛋白 功效方面, 首选厄贝沙坦。
在 降低脑卒中发生率 方面,首选 厄贝沙坦 ,其次到缬沙坦。
缬沙坦
多项研究数据证实,缬沙坦在治疗心衰、心梗方面,改善心机细胞代谢能力最强,降低心衰死亡率最低,因此对于 急需改善心肌功能的患者,首选缬沙坦。
缬沙坦能够与沙库巴曲(脑啡肽酶抑制剂)强强联合,组合成新型药物“ 沙库巴曲缬沙坦 ”(诺欣妥),治疗顽固心衰时,如之前一线药物为缬沙坦,那么能够直接更换首选药物为沙库巴曲缬沙坦,如果之前一线用药不是缬沙坦,那么 需要停药48小时后 ,待机体完全代谢药物后,再服用沙库巴曲缬沙坦,让心肌细胞能够更好的适应新药,同时还能减小对肠胃的刺激,避免诱发不良反应,如 皮肤干燥、红肿瘙痒、血管性水肿(罕见)。
在服用沙坦类药物时,以下人群应慎用:
对该类药物过敏患者 ,有条件可以做相关过敏源测试,以保证不被二次刺激过敏;
进行过肾脏手术患者 ,尤其是移植肾、单一肾、肾动脉狭窄患者,应选择对肾脏刺激减小的降压药,避免加重肾脏负担,造成病情恶化。
妊娠期及哺乳期妇女 应慎用,避免药物作用分子渗入乳汁或者血液,影响胎儿 健康 发育。
总体来说,沙坦类药物的目的是让血压得到快速控制维稳,只是厄贝沙坦在保护肾脏方面更优,缬沙坦在保护心脏血管方面更优,因此高血压患者在用药时,应保证先达到基础降压目的,随后再 结合个体案例进行针对性的选择 ,发挥最大的药效。
为何缬沙坦代(代文)药价差别大
常用的沙坦类药物为厄贝沙坦片,在临床当中这种药物的使用量可能已经超过其他沙坦类,这类药物除了没有咳嗽等副作用,可以治疗糖尿病肾病,房颤等症状外,还具有降压幅度强,单药控制血压的效果比较好等优点,并且用药之后的血压达标率较高,吸收度高,约60-80%,此药的半衰期相对于其他药物来说也要长,大约为11-15小时,而药效持续的时间长,平稳降压效果基本可以达到24小时。
厄贝沙坦被批准为高血压伴2型糖尿病肾病的新适应证,也是临床当中唯一一种获得SFDA批准的可用于治疗合并高血压的2型糖尿病肾病的沙坦类药物。此药价格也占有优势,是所有沙坦类中最便宜的一种,而治疗心功能不全以及糖尿病肾病的时候,沙坦类药物多需要用到很大的剂量,因此价钱就是患者朋友们不得不考虑的性价比问题,所以这也是厄贝沙坦成为沙坦类抗压药物的第一选择的要点。
此外,临床中使用的第一个沙坦类药物是氯沙坦,第一个沙坦类降压药物的优势就是临床使用时间长,安全性高。氯沙坦主要适应症为高血压,糖尿病肾病,但是也因为这类药物存在缺点,才会出现后来者。此药的缺点是吸收度不高,因此降压幅度不高,并且药物的半衰期不够长,总结认为大约只有6-9个小时,因此用药后24小时不能够保证可以平稳降压。此药的价格也远远超过其他沙坦类。
最后,还要给大家介绍的是沙坦类药物中的缬沙坦,此类药物的药效应该是所有沙坦类中最弱的一种,价格稍贵,并且治疗时为了起到最好的效果需要用到较大的剂量,总的来说价格就比较贵了,但这类药物在临床当中还是很有竞争力的,因为这是美国食品药品监督局批准的最多适应症的一种沙坦类药物。
代文比国产缬沙坦的疗效更为确切,纯度更高,所以一般进口药品虽然贵,但是物有所值。
代文与国产缬沙坦药物质量更为可靠,有效性更为明显。
扩展资料
代文价格对比 7粒 缬沙坦胶囊
产品名称:缬沙坦胶囊 (代文)
规格:80mg*7粒 _ 剂型:胶囊剂 _ 包装单位:盒
批准文号:国药准字H20040217 本品为处方药,须凭处方购买
生产厂家:北京诺华制药有限公司
条形码:本商品条码暂未收录,请联系在线药师提交条码
主治疾病:原发性高血压
沙坦胶囊代文其它规格
有货
¥56.88 缬沙坦胶囊(代文) 处方药
共 43 个药店销售 规格:80mg*7粒*4板 胶囊剂
批准文号:国药准字H20040217
生产厂家:北京诺华制药有限公司
_ 说明书
_ 补充说明
_ 相关信息
_ 警示请仔细阅读说明书并在医师指导下使用!
_ 产品名称缬沙坦胶囊
_ 商品名/商标
代文
_ 规格80mg*7粒
_ 主要成份本品活性成分为缬沙坦。
_ 功能主治/适应症
适用于轻、中度原发性高血压。
_ 用法用量推荐剂量:代文缬沙坦胶囊80mg,每天一次。剂量与种族、年龄、性别无关。可以在进餐时或空腹服用(见吸收)。建议每天在同一时间用药(如早晨)。用药2周内达确切降压效果,4周后达最大疗效。降压效果不满意时,每日剂量可增加至160mg,或加用利尿剂。肾功能不全(严重肾衰见禁忌症)及非胆管源性、无淤胆的肝功能不全患者无需调整剂量。缬沙坦可以与其他抗高血压药物联合应用。
_ 不良反应包括2316名患者的安慰剂对照试验。全面比较了本品和安慰剂的副作用。下表显示了104-安慰剂对照试验报告的不良反应发生情况.患者服用缬沙坦10-320mg/曰.直至12周。2316名患者中1281人、660人分别服用80mg、160mg。不良反应发生率与用药剂量及用药时间无关,因此.将各种剂量下发生的不良反应合并统计。不良反应的发生率与性别、年龄、种族无关。所有发生率≥1%的不良反应均列于下表中(无论是否与所研究的药物有关)。代文@安慰剂(n=2316)%(n=888)%头痛9.813.5头晕3.63.5病毒感染3.11.9上呼吸道感染2.52.4咳嗽2.31.5腹泻2.11.8疲劳2.11.2鼻炎2.02.3窦炎1.91.6背痛1.61.4腹痛1.61.0恶心1.52.0咽炎1.20.7关节痛1.01.0其他发生率低于1%的不良反应有:水肿、无力.失眠、皮疹、性欲降低。这些不良反应是否与缬沙坦治疗有因果关系尚不知晓。产品投入市场后,曾出现一些罕见的报道.包括:血管神经性水肿、皮疹、瘙痒及其他超敏反应如血清病、血管炎等过敏性反应。试验室研究结果罕见情况下.缬沙坦引起血红蛋白和血球压积降低。临床对照试验发现.缬沙坦治疗组血红蛋白和血球压积明显降低(>20%)的分别为0.8%和0.4%。安慰剂组为0.1%。临床对照试验发现中性粒细胞减少见于1.9%缬沙坦治疗患者、1.6%ACEI治疗患者。缬沙坦组血清肌酐、血钾、总胆红素显著升高者分别为0.8%、4.4%、6%,ACEI组分别为1.6%、6.4%、12.9%。偶见肝功能指标升高。原发性高血压患者接受缬沙坦治疗时,不需要监测特殊实验室指标。
_ 禁忌对缬沙坦胶囊任何成分过敏者妊娠(见妊娠和哺乳)对严重肾功能衰竭(肌酐清除率_ 注意事项低钠和/或血容量不足极少数情况下。严重缺钠和/或血容量不足患者(如:大剂量应用利尿剂),应用本品治疗开始时。可能出现症状性低血压。应该在用药之前。纠正低钠和/或血容量不足。或将利尿剂减量。如果发生低血压。应该让患者平卧。必要时静脉输注生理盐水。血压稳定后恢复本品治疗。肾动脉狭窄12例因单侧肾动脉狭窄导致的继发性肾血管性高血压患者服用本品4天,没有引起肾血流动力学、肌酐、尿素氮(BUN)明显变化。由于其他作用于RAAS的药物可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的BUN和肌酐升高。建议进行监测确保安全。肾功能不全肾功能不全患者不需要调整剂量。肝功能不全肝功能不全患者不需要调整剂量。轻至中度肝功能不全患者缬沙坦剂量不应超过80mg/日。缬沙坦主要以原型从胆汁排泄。胆道梗阻患者排泄减少(见药代动力学)。对这类患者使用代文缬沙坦应特别小心。与其它抗高血压药一样,代文缬沙坦胶囊服药患者在驾驶、操纵机器时应小心。
_ 孕妇及哺乳期妇女用药早期(妊娠头3个月):妊娠种类B动物实验表明对胎儿没有危害中期和晚期(妊娠第2、第3个月):妊娠种类D有证据表明刘人类/l台JL有危险,但相对母亲获得的治疗益处而言,利大于弊。鉴于血管紧张素II受体拮抗剂的作用机制。不能排除对胎儿的危害。妊娠中、晚期应用直接作用于RAAS的药物,可以导致胎儿伤害或死亡。胎儿从妊娠啐期开始出现肾灌注。后者依赖于RAAs系统的发育。因此妊娠中晚期应用嫩品,风险增高。与其他直接作用于RAAS的药物相似,本品不宜用于妊娠期。如果在用药期间发现妊娠,应尽早停代文用缬沙坦。所有在宫内与踌物接触过的新生儿应密切观察,保证足够的尿量。防止高血钾、监测血压。必要时采用适当治疗措施(如再水化)。清除药物。
_ 老年患者用药尽管服用缬沙坦后,老年人的系统暴露浓度稍大于年轻人,但并无任何临床意义。
_ 生产厂家北京诺华制药有限公司
_ 批准文号国药准字H20040217
_ 生产地址北京市昌平区永安路31号
以上资料来源于网络,仅供参考!
鹏仔微信 15129739599 鹏仔QQ344225443 鹏仔前端 pjxi.com 共享博客 sharedbk.com
图片声明:本站部分配图来自网络。本站只作为美观性配图使用,无任何非法侵犯第三方意图,一切解释权归图片著作权方,本站不承担任何责任。如有恶意碰瓷者,必当奉陪到底严惩不贷!