丁胺卡那霉素的药理和应用
本品抗菌谱与庆大霉素相似,但对耐卡那霉素、妥布霉素和庆大霉素的细菌包括绿脓杆菌和沙雷氏杆菌仍有效。所以临床用于对庆大、卡那霉素耐药菌引起的严重感染,可与青霉素类及头孢菌素类合用。
青霉素类抗生素有哪些?
目录 1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 通用名称 5 英文名称 6 氧哌嗪青霉素的别名 7 分类 8 氧哌嗪青霉素的药理作用 9 氧哌嗪青霉素的药代动力学 10 氧哌嗪青霉素的适应证 11 氧哌嗪青霉素的禁忌证 12 注意事项 13 氧哌嗪青霉素的不良反应 14 氧哌嗪青霉素的用法用量 15 氧哌嗪青霉素的剂型和规格 16 氧哌嗪青霉素的贮存 17 氧哌嗪青霉素与其它药物的相互作用 18 哌拉西林中毒 18.1 临床表现 18.2 治疗 19 哌拉西林的药典标准 19.1 品名 19.1.1 中文名 19.1.2 汉语拼音 19.1.3 英文名 19.2 结构式 19.3 分子式与分子量 19.4 来源(名称)、含量(效价) 19.5 性状 19.5.1 比旋度 19.6 鉴别 19.7 检查 19.7.1 酸度 19.7.2 溶液的澄清度与颜色 19.7.3 有关物质1 19.7.4 有关物质2 19.7.5 水分 19.7.6 细菌内毒素 19.8 含量测定 19.8.1 色谱条件与系统适用性试验 19.8.2 测定法 19.9 类别 19.10 贮藏 19.11 附: 19.12 版本 20 参考资料 这是一个重定向条目,共享了哌拉西林的内容。为方便阅读,下文中的 哌拉西林 已经自动替换为 氧哌嗪青霉素 ,可 点此恢复原貌 ,或 使用备注方式展现 1 拼音
yǎng pài qín qīng méi sù
2 英文参考piperacillin
3 概述氧哌嗪青霉素为半合成的氨脲芐类抗假单胞菌青霉素,属β内酰胺类抗生素,青霉素类药。氧哌嗪青霉素为白色结晶性粉末;无臭;略有引湿性。抗菌谱广,主要用于绿脓杆菌和各种敏感的G阴性菌所致的感染,也用于治疗肠球菌和类杆菌感染。临床应用中不良反应较少。氧哌嗪青霉素对铜绿假单胞菌的作用强。对肺炎克雷白杆菌的作用优于其他青霉素类药。
氧哌嗪青霉素为国家基本药物。
4 通用名称氧哌嗪青霉素
5 英文名称
Piperacillin
6 氧哌嗪青霉素的别名哔哌西林;哌氨芐青霉素;哌拉西林;氧哌嗪;Piperacil;T1220
7 分类抗微生物药 > β内酰胺类抗生素 >?青霉素类 >?半合成青霉素类
8 氧哌嗪青霉素的药理作用氧哌嗪青霉素为半合成的氨脲芐类抗假单胞菌青霉素,作用机制为通过抑制细菌细胞壁合成发挥杀菌作用。对革兰阳性菌的作用与氨芐西林相似,对肠球菌有较好的抗菌作用,对于某些拟杆菌和梭菌也有~定作用。对革兰阴性菌的作用强,对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品不耐酶。[1]
1.对铜绿假单胞菌的作用强。
2.对肺炎克雷白杆功的作用优于其他青霉素类药。
3.对氨芐西林敏感的革兰阴性杆菌的作用与氨芐西林相同或稍强。
4.对革兰阳性球菌和革兰阴性球菌的作用与氨芐西林相同。氧哌嗪青霉素对大肠杆菌、变形杆菌属、肺炎克雷白杆菌、铜绿假单胞菌、淋球菌(不产β内酰胺酶株)、不产β内酰胺酶的沙门菌属、志贺菌属、脆弱类杆菌、肠球菌有较好的抗菌作用。产气杆菌、枸橼酸杆菌、普鲁威登菌和不动杆菌对氧哌嗪青霉素的敏感性较差;沙雷菌属和产酶流感嗜血杆菌对氧哌嗪青霉素耐药。
9 药代动力学氧哌嗪青霉素口服不吸收。正常人肌内注射1g后0.71小时达血药峰浓度52.2mg/L,蛋白结合率为17%~22%,在骨、心脏等组织和体液中分布良好,脑膜有炎症时在脑脊液中也可达到相当浓度。[1]
肾功能正常者血消除半衰期(t1/2β)为0.6~1.2小时,中重度肾功能不全者可延长至3.3~5.1小时,在肝内不代谢。[1]
氧哌嗪青霉素通过肾(肾小球滤过和肾小管分泌)和非肾(主要经胆汁)途径清除。静脉注射1g后,12小时尿中排出给药量的49%~68%。肝功能正常者10%~20%的药物经胆汁排泄。很少量的药物经乳汁排出。[1]
氧哌嗪青霉素对胃酸不稳定,因而不能口服给药。肌内注射2g以后大约在30min内Cmax为36μg/ml。快速静脉注射(2~3min)2和4g后,所观察到的平均血清药物浓度分别为306μg/ml和412μg/ml。静脉滴注(30min)4g和6g氧哌嗪青霉素,所测得的平均药物浓度分别为244μg/ml和353μg/ml。血浆蛋白结合率为16%~22%。与其他类青霉素相似,氧哌嗪青霉素主要分布于细胞外。在胆汁与尿中有较高的浓度。氧哌嗪青霉素以肾小球分泌的形式快速排泄,60%~80%的给药剂量在24h内以原形从尿中排出,25%的药物从胆汁排出。氧哌嗪青霉素在正常肾功能者的半衰期约为1h,其半衰期存在剂量依赖性,随着剂量的增加而延长。肾功能减退的患者半衰期延长,应注意调整给药剂量。
10 适应证氧哌嗪青霉素用于治疗铜绿假单胞菌和敏感革兰阴性杆菌所致的败血症、尿路感染、呼吸道感染、胆道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮肤和软组织感染。氧哌嗪青霉素与氨基糖苷类联合应用亦可用于有粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。[1]
11 禁忌证有氧哌嗪青霉素或其他青霉素药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。[1]
12 注意事项(1)有出血史、溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性结肠炎者慎用[1]。
(2)长期用药应注意检查肝、肾功能[1]。
(3)肾功能减退者应用大剂量时,因脑脊液浓度增高,出现青霉素脑病,故此时应按肾功能进行剂量调整[1]。
其他参见青霉素[1]:
[2]
(1)首先详细询问过敏史,有过敏史者一般不宜做皮试。
(2)用药前要按规定方法进行皮试(浓度为500单位/ml,皮内注射0.05~0.1ml)。
(3)一旦出现过敏性休克症状,应立即肌内注射0.1%的肾上腺素0.5~1ml,临床表现无改善者,半小时后重复1次,同时配合其他对症治疗。
(4)本品不宜鞘内注射,可经肌内或静脉给药,当成人一日剂量超过500万单位时宜静脉绘药。静脉给药时速度不能超过每分钟50万单位,且宜分次快速滴入,一般每6小时1次,以避免发生中枢神经系统反应。
(5)有哮喘、湿疹、花粉症、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用,严重肾功能损害者应调整剂量或延长给药间隔。
(6)大剂量给药时,应考虑到带入的钠离子或钾离子,可引起高钠血症或高钾血症。青霉素钠100万单位含钠离子1.7mmol(39mg);青霉素G钾100万单位含钾离子1.5mmol (65mg)。
(7)本品水溶液不稳定,易水解,因此注射液应新鲜配制,必须保存时,应置冰箱冷藏,24小时内用完。
13 氧哌嗪青霉素的不良反应参见青霉素[1]:
青霉素的常见过敏反应,包括严重的过敏性休克和血清病型反应、白细胞减少、药疹、接触性皮炎和哮喘发作等。低剂量用药毒性反应少见。肌内注射部位可发生周围神经炎。鞘内注射超过2万单位或静脉大剂量滴注可引起抽搐、肌肉阵挛和昏睡等,也可致短暂的精神失常,停药或降低剂量可恢复。长期用药引起二重感染,可出现耐青霉素金**葡萄球菌、革兰阴性杆菌或念珠菌感染。[2]
1.约3%的患者用药后可出现皮疹、皮肤瘙痒等过敏反应,偶见药物热、过敏性休克等。
2.消化系统:约3%的患者用药后可出现腹泻,偶见恶心、呕吐、假膜性肠炎。
3.肝毒性:少数患者用药后可出现肝功能异常(血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶、血清胆红素升高)、胆汁淤积性黄疸等。
4.肾毒性:少数患者用药后可出现肾功能异常(尿素氮和血清肌酐升高)。
5.血液系统:少数患者用药后可出现凝血功能障碍(凝血时间、血小板聚集、凝血酶原时原时间异常等)和白细胞减少。
6.中枢神经系统:有报道大剂量用药,偶可出现青霉素脑病(肌肉阵挛、抽搐、昏迷等),尤易出现在尿毒症患者中。
7.其他:肌内或静脉给药时可致注射部位疼痛、硬结,严重者可致血栓性静脉炎。
14 氧哌嗪青霉素的用法用量静脉滴注和静脉注射。
①成人,中度感染一日8g,分2~4次静脉滴注;严重感染一次3~4g,每4~6小时1次。一日总剂量不超过24g。[1]
②婴幼儿和12岁以下儿童,每日按体重80~100mg/kg,分2~4次(严重感染每日100~200mg)。[1]
15 剂型和规格注射用无菌粉末:①0.5g;②1.0g;③2.0g。[1]
16 氧哌嗪青霉素的贮存密闭、凉暗、干燥处保存[1]。
17 药物相互作用(1)丙磺舒阻滞本品的排泄,血药浓度升高,使作用维持时间延长[1]。
丙磺舒可减少氧哌嗪青霉素在肾小管的排泄,使氧哌嗪青霉素的血药浓度增高。有报道肌内注射前1h口服丙磺舒可使氧哌嗪青霉素血药浓度增加30%,半衰期延长30%。
(2)与氨基糖苷类合用,对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷伯菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同抗菌作用[1]。
氧哌嗪青霉素与氨基糖苷类(丁胺卡那霉素、庆大霉霉素或妥布霉素)联用对铜绿假单胞菌、沙雷菌、克雷白菌、吲哚阳性变形杆菌、普鲁威登菌、其他肠杆菌属和葡萄球菌的敏感菌株有协同杀菌作用,但与庆大霉霉素、卡那霉素、新生霉素、多黏菌素B、磺胺嘧嘧啶、呋喃妥因、去甲肾上腺上腺上腺素、间羟胺、苯巴比妥、戊巴比妥水解蛋水解蛋白、维生素B族、维生素C、琥珀胆堿等呈配伍禁忌。
氧哌嗪青霉素与庆大霉霉素联合应用对粪肠球菌无协同作用。
(3)与肝素等抗凝血药合用,增加出血危险。与溶栓药合用,可发生严重出血[1]。
氧哌嗪青霉素与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药同用可能会增加凝血机制障碍和出血的危险。
(4)氧哌嗪青霉素与某些头孢菌素联用对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、克雷白菌和变形杆菌属的某些敏感菌株有协同抗菌作用。
(5)氧哌嗪青霉素与甾体抗炎止痛药,如阿司匹林、二氟尼柳(diflunisal)以及其他水杨酸制剂同用可发生血小板功能的累加抑制作用,增加出血的危险性。
(6)氧哌嗪青霉素与头孢西丁同用时,头孢西丁可诱导细菌产生β内酰胺酶而对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌属出现拮抗作用。
18 氧哌嗪青霉素中毒氧哌嗪青霉素(哌拉西林)抗菌谱广,主要用于绿脓杆菌和各种敏感的G阴性菌所致的感染,也用于治疗肠球菌和类杆菌感染。本品的血浆蛋白结合率12%~22%,半衰期1h左右。常用量:肌注、静脉注射4~8g/d,分4次给药;重度感染时可用到8~16g/d,分4次给药。临床应用中不良反应较少。[3]
18.1 临床表现[3]
1.过敏反应:皮肤瘙痒、皮疹等的发生率约为3%,少数出现药热。个别出现胆汁淤积性黄疸;血清转氨酶、BUN和肌酐升高。
2.罕见发生假膜性肠炎的报告。
3.大剂量应用本品时,尤其有尿毒症的患者可出现青霉素脑病。肾功能减退者应用本品时可能发生出血。
18.2 治疗氧哌嗪青霉素中毒的治疗要点为[3]:
1.血液透析4h可清除本品给药量的30%~50%。
2.肾功能减退者应用中,应测定凝血时间、血小板聚集功能和凝血酶原时间等,一旦发生出血,应立即停药。
3.治疗中尚需定期监测血钾,以防低血钾症发生。
4.其他,对症治疗。
19 氧哌嗪青霉素的药典标准 19.1 品名 19.1.1 中文名氧哌嗪青霉素
19.1.2 汉语拼音Pailaxilin
19.1.3 英文名Piperacillin
19.2 结构式 19.3 分子式与分子量C23H27N5O7S·H2O 535.58
19.4 来源(名称)、含量(效价)本品为(2S,5R,6R)3,3二甲基6[(R)2(4乙基2,3二氧代1哌嗪甲酰氨基)2苯乙酰氨基]7氧代4硫杂1氮杂双环[3.2.0]庚烷2甲酸-水合物。按无水物计算,含C23H27N5O7S不得少于92.0%。
19.5 性状本品为白色结晶性粉末;无臭;略有引湿性。
本品在甲醇中易溶,在无水乙醇或丙酮中溶解,在水中极微溶解。
19.5.1 比旋度取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+160°至+178°。
19.6 鉴别(1)取本品10mg,加水2ml与盐酸羟胺溶液[取34.8%盐酸羟胺溶液1份,醋酸钠一氢氧化钠溶液(取醋酸钠10.3g与氢氧化钠86.5g,加水溶解使成1000ml)1份与乙醇4份,混匀]3ml,振摇溶解后,放置5分钟,加酸性硫酸铁铵试液1ml,摇匀,显红棕色。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》621图)一致。
19.7 检查 19.7.1 酸度取本品,加水制成每1ml中含10mg的混悬液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为2.5~4.0。
19.7.2 溶液的澄清度与颜色取本品5份,各0.55g,分别加甲醇5ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录Ⅸ B)比较,均不得更浓;如显色,与黄绿色或**2号标准比色液(2010年版药典二部附录Ⅸ A第一法)比较,均不得更深。
19.7.3 有关物质1取本品适量,加适量甲醇溶解后,用流动相稀释制成每1ml中约含2.0mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件,取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的50%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的1.1倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰,氨芐西林(相对保留时间约为0.31)峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍(0.2%),杂质A(相对保留时间约为0.62)按校正后的峰面积计算(乘以校正因子1.4),不得大于对照溶液主峰面积(1.0%),其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)。
19.7.4 有关物质2取本品适量,加甲醇适量溶解后,用流动相稀释制成每1ml中含2.0mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液,作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水-0.2mol/L磷酸二氢钠溶液-0.4mol/L氢氧化四丁基铵溶液(615:282:100:3)(用磷酸调节pH值至5.50±0.02)为流动相,检测波长为220nm。取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的20%。精密量取供试品溶液与对照溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍,供试品溶液色谱图中如有杂质峰,杂质D(相对保留时间约为2.55)按校正后的峰面积计算(乘以校正因子1.47),不得大于对照溶液主峰面积的2倍(2.0%)。有关物质1与有关物质2杂质之和不得过3.8%。
19.7.5 水分取本品,照水分测定法(2010年版药典二部附录Ⅷ M第一法 A)测定,含水分不得过5.0%。
19.7.6 细菌内毒素取本品,加1mol/L氢氧化钠溶液适量使溶解并调节pH值至近中性,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg氧哌嗪青霉素中含内毒素的量应小于0.050EU。
19.8 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
19.8.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水-0.2mol/L磷酸二氢钠溶液-0.4mol/L氢氧化四丁基铵溶液(450:447:100:3)(用磷酸调节pH值至5.50±0.02)为流动相,检测波长为254nm。另取氨芐西林与氧哌嗪青霉素对照品适量,加流动相溶解并稀释制成每1ml中含氨芐西林0.2mg、氧哌嗪青霉素0.4mg的混合溶液,取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图,氨芐西林峰相对保留时间约为0.31,杂质A峰相对保留时间约为0.62,氧哌嗪青霉素峰与氨芐西林峰的分离度应大于16,氧哌嗪青霉素峰的拖尾因子不得大于1.2。
19.8.2 测定法取本品约40mg,精密称定,置100ml量瓶中,加适量甲醇溶解后,用流动相稀释至刻度,摇匀,精密量取10μl注入液相色谱仪;另取氧哌嗪青霉素对照品适量,同法测定。按外标法以峰面积计算,即得。
19.9 类别β内酰胺类抗生素,青霉素类。
19.10 贮藏严封,在凉暗干燥处保存。
19.11 附:杂质A: 4carboxyα[2(4ethyl2,3dioxo1piperaznecarboxamido)2phenylacetamido]5,5dimethyl2thiazolidinacetic acid
中文名:4羧基α[2(4乙基2,3二氧代1哌嗪甲酰氨基)2苯基乙酰氨基]5,5二甲基2噻唑烷乙酸
杂质D:6[2(6[2(4ethyl2,3dioxo1piperazinecarboxamido)2phenylacetamido]3,3dimethyl7oxo4thia1azabicyclo[3.2.0]heptane2carboxamido]2phenylacetamido]3,3dimethyl7oxo4thia1azabicyclo[3.2.0]heptane2carboxylic acid
中文名:6[2[6[2(4乙基2,3二氧代1哌嗪甲酰氨基)2苯乙酰氨基]3,3二甲基7氧代4硫杂1氮杂二环[3.2.0]庚烷2甲酰氨基]2苯乙酰氨基]3,3二甲基7氧代4硫杂1氮杂二环[3.2.0]庚烷2羧酸
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19.12 版本问题一:抗生素种类有哪些 1. 青霉素类:
青霉素、青霉素v、阿莫西林、氨苄西林、苯唑西林钠、氯唑西林、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、哌拉西林、美洛西林、替卡西林、阿洛西林钠、美西林、羧苄西林、磺苄西林、呋布西林钠、萘夫西林钠、双氯西林、匹氨西林、阿帕西林、阿扑西林、匹美西林、甲氧西林、仑氨西林、福米西林、氟氯西林
2.青霉素类复方制剂:
阿莫西林/氟氯西林、阿莫西林/双氯西林、氨苄西林/氯唑西林
3.青霉素类+酶抑制剂(舒巴坦、克拉维酸、他唑巴坦)
氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、哌拉西林/舒巴坦
4.头孢菌素类:
第一代头孢菌素类:
头孢氨苄、头孢唑林、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢噻吩、头孢噻啶、头孢硫脒、头孢乙氰、头孢替唑钠、头孢匹林钠
第二代头孢菌素类:
头孢呋辛钠、头孢克洛、头孢孟多、头孢替安、头孢丙烯、头孢雷特、头孢尼西钠
第三代头孢菌素类:
头孢噻肟、头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢克肟、头孢泊肟、头孢甲肟、头孢地嗪、头孢磺啶、头孢唑喃、头孢唑肟、头孢咪唑、头孢他美酯、头孢特伦酯、头孢布坦、头孢地尼、头孢匹胺
第四代头孢菌素类:
头孢吡肟、头孢克定、头孢匹罗
头孢菌素类+酶抑制剂
头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢噻肟/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦(头孢三代+
酶抑制剂)
5.碳青酶烯类
硫霉素、亚胺培南/西司他丁钠、美罗培南、帕尼培南、厄他培南
6.其他β-内酰胺类
拉氧头孢、氟氧头孢、头孢米诺、头孢西丁、头孢美唑、头孢替坦、头孢拉宗、氨曲南
7.氨基糖苷类
链霉素、卡那霉素、阿米卡星、核糖霉素、妥布霉素、庆大霉素、西索米星、奈替米星、小诺米星、异帕米星、阿司米星、依替米星、大观霉素、地贝卡星、巴龙霉素、新霉素
8.四环素类
四环素、土霉素、多西环素、米诺环素、金霉素、胍甲环素、地美环素、美他环素
9.大环内酯类
红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、克林霉素、阿奇霉素、泰利霉素、地红霉素、吉他霉素、乙酰吉他霉素、麦迪霉素、乙酰麦迪霉素、交沙霉素、麦白霉素、罗他霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、竹桃霉素、依托红霉素、氟红霉素
10.糖肽类
万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁
11.磺胺类
磺胺嘧啶、复方新诺明、磺胺甲恶唑、柳氮磺砒啶、磺胺米隆、磺胺二甲嘧啶、磺胺二甲异嘧啶、磺胺异唑、磺胺苯吡唑、磺胺对甲氧嘧啶、磺胺多辛、磺胺脒、酞磺醋胺、琥磺胺噻唑、磺胺林、甲氧苄啶
12.喹诺酮类
吡哌酸、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、芦氟沙星、司氟沙星、莫西沙星、萘啶酸、氟罗沙星、格帕沙星、曲伐沙星、淋沙星、吉米沙星、加替沙星、妥舒沙星、帕珠沙星、司帕沙星
13.硝咪唑类
甲硝唑、替硝唑、奥硝唑
14.林克胺类
林可霉素、克林霉素
15.磷霉素类
磷霉素
16.酰胺醇类
氯霉素、甲砜霉素
17.其它类
利奈唑胺、多粘菌素B、粘菌素、杆菌肽、夫西地酸钠、新生霉素
18.抗真菌类
两性霉素B、两性霉素B脂质体、制霉菌素、灰黄霉素、克念菌素、咪康唑、酮康唑、益康唑、伊曲康唑、氟康唑、噻康唑、伏立康唑、泊沙康唑、克霉唑、联苯苄唑、氟胞嘧啶、特比萘芬、......>>
问题二:抗生素药品有哪些? (一)β-内酰胺类青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类(thienamycins)、单内酰环类(monobactams),β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。
(二)氨基糖甙类:包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。
(三)四环素类:包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。
(四)氯霉素类:包括氯霉素、甲砜霉素等。
(五)大环内脂类:临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、盯迪霉素、交沙霉素等。
(六)作用于G+细菌的其它抗生素,如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。
(七)作用于G菌的其它抗生素,如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。
(八)抗真菌抗生素:如灰黄霉素。
(九)抗肿瘤抗生素:如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。
(十)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。
参考资料:
baike.baidu/view/1325?wtp=tt问题三:青霉素有哪些种类 本类药物包括以下四类:
1.天然青霉素,包括青霉素G、青霉素V、主要作用于革兰氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、和某些革兰氏阴性杆菌如畅血杆菌属。
2.氨基青霉素类,包括氨苄西林、阿莫西林、巴氨西林、匹氨西林等。这一组主要用于对青霉素敏感的革兰氏阳性菌以及部分革兰氏阴性杆菌如大肠杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属和流感杆菌等。
3.抗葡萄球菌青霉素类,包括本类药物包括氯唑西林、双氯西林、苯唑西林、氟氯西林、甲氧西林、萘夫西林等,本组青霉素对产β内酰胺酶葡萄球菌属亦有良好作用。
4.抗假单胞菌青霉素类,包括羧苄西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林等,本组药物对草兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨基青霉素为差,但对某些革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌有抗菌活性。
细菌对青霉素类产生耐药性主要有三种机制:
1.细菌产生β内酰胺酶,使青霉素类水解灭活;
2.细菌体内青霉素作用靶位――青霉素结合蛋白发生改变;
3.细胞壁对青霉素类的渗透性减低。其中以第一种机制最为常见,也最重要。
青霉素类抗生素水溶性好,血消除半衰期大多不超过2小时,主要经肾排出,多数品种可经血液透析清除。各种品种的药动学参数对于制订合理的给药方案有重要参考价值(详细药动学参数请参阅相关书籍)。
按我国卫生部规定,使用青霉素类抗生素前均需做青霉素皮肤试验,阳性反应者禁用。
(青霉素v钾片)
问题四:青霉素类抗生素有哪些? ◆ 疾病知识,医学知识,临床知识,健康科普知识,为您疾病康复提供帮助 青霉素是第一个用于临床的抗生素。此类抗生素均含6 一氨基青霉烷酸( 6 一aminopenicillanic acia , 6 一”A )母核,抗菌作用机制相同,具有抗菌作用强、毒性低和价廉的优点。但其天然产品青霉素抗菌谱窄、不耐酸、不耐酶(易被份内酞胺酶分解破坏而产生耐药性),且易引起过敏反应。为解决其上述问题,通过半合成修饰改造,研制出一些抗菌谱广、耐酸、耐酶或过敏反应发生率低的新型半合成青霉素。青霉素类的分类及作用特点:( l )天然类青霉素主要用于革兰阳性球菌及杆菌、革兰阴性球菌和梅毒螺旋体(需大剂量)所致感染,但对产仔内酞胺酶的金**葡萄球菌、肺炎链球菌及表皮葡萄球菌所致感染无效。大剂量或脑膜有炎症时可透过血脑屏障。( 2 )耐酶类青霉素对产份内酞胺酶的葡萄球菌有抗菌活性,但对青霉素敏感的葡萄球菌和各种链球菌的抗菌活性则不及青霉素。难以透过血脑屏障。( 3 )氨基类广谱青霉素对革兰阳性球菌和杆菌的抗菌活性与青霉素相当,但对粪肠球菌的抗菌活性较青霉素强,对革兰阴性菌中的脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌、布氏杆菌、沙门菌、大肠埃希菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌也有抗菌活性。易透过血脑屏障。( 4 )梭基类广谱青霉素对氨基类广谱青霉素无效的革兰阴性杆菌和产份内酞胺酶肠海菌、铜绿假单胞菌有抗菌活性,但对克雷伯菌属和肠球菌无效,对革兰阳性菌的抗菌活性显著低于青霉素。可透过血脑屏障。
问题五:抗生素类药都有哪些? 一、抗生素是比较大的概念,包括抗菌素,抗肿瘤,抗免疫的。
1、抗菌素是能抵抗致病微生物的药物,是抗菌消炎药中最大的一类。抗生素是由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的物质,具有抑制或杀灭细菌、真菌、螺旋体、支原体、依原体等致病微生物的作用,故能治病。还有的抗生素可治疗恶性肿瘤。抗生素类药物广泛地应用于各种感染性疾病,其品种繁多,下面列举一些市场上有售和医院中常用的品种,可分为八大类。但须注意的是,目前这类药均属处方药在应用时应注意安全。
(1)β-内酰胺类:这是品种最多,用得最多、最广的一类,此类包括两部分。①青霉素:常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素V钾等。②头孢菌素:常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等。
(2)氨基糖甙类:常用品种有链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、小诺米星等。
(3)四环素类:四环素、土霉素、多西环素、米诺环素等。
(4)大环内酯类:常用品种有红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素等。
(5)氯霉素类:常用的品种即氯霉素。
(6)林可霉素类:林可霉素、克林霉素。
(7)其他主要抗细菌的抗生素:常用的有去甲万古霉素、磷霉素、卷曲霉素、利福平等。
(8)抗真菌抗生素:常用的品种有两性霉素B、灰黄霉素、制霉菌素、克念菌素等。
2、抗肿瘤抗生素:常用的有丝裂霉素、阿霉素等。
3、有免疫抑制作用的抗生素:如环孢素。
二、消炎药又分两种说法
1、群众说:把消炎药和和抗菌素统称消炎药,这实际上是不对的。
2、医学说:青霉素不是消炎药,抗菌素也不是消炎药。
(1)我们日常生活中所说的消炎药并不是医学中的称呼,在医学中青霉素、头孢这类药物被称为抗菌素。
常见的八类抗菌素:
青霉素类(如青霉素G、青霉素V、阿莫西林、哌拉西林、氨苄西林等)
头孢菌素类(如头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛、头孢曲松、头孢 他啶等)
大环内酯类(如红霉素、罗红霉素、阿齐霉素、乙酰螺旋霉素等)
氨基糖苷类(如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等)
四环素类(如四环素、土霉素、 强力霉素等)
氯霉素类(如氯霉素)
喹诺酮类(如诺氟沙星、环丙沙星、左旋氧氟沙星等)
磺胺类(如复方新诺明 )
(2)消炎药极其种类
消炎药主要有非甾体类和甾体类。
非甾体类消炎药中包括我们熟悉的阿司匹林,布洛酚,对乙酰氨基酚。
甾体类主要就是肾上腺皮质激素类药物,代表性的就是强地松和地塞米松。
三、抗菌素与消炎药的区别
(1)我们所用的抗菌素不是直接针对炎症来发挥作用的,而是针对引起炎症的细菌或真菌,是杀灭微生物的。
(2)而消炎药是针对非菌性炎症的。他们产生效果的机理不同,在副作用,疗效等也不尽相同。
比如甾体类消炎药的药性就非常强,常用于大面积烧伤,结核病等急症,但这类药物副作用大。
四、抗菌素与消炎药的共性
总的来说抗生素与消炎药都具有抗炎作用。...>>
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