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吲达帕安有什么功效,又有什副作用?谢谢!

小肉包1年前 (2023-12-04)阅读数 8#综合百科
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吲达帕安有什么功效,又有什副作用?谢谢!

通用名:吲达帕胺片 英文名:Indapamide Tablets 汉语拼音:Yindapa'an pian 本品主要成分为吲达帕胺,其化学名称为:N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。 其结构式为: 分子式:C16H16ClN3O3S 分子量:365.83 编辑本段性 状 本品为糖衣或薄膜衣片,除去包衣后显白色。 编辑本段药理毒理 吲达帕胺调节血管活动的机制包括:(1)通过调节跨膜离子转运机制,尤其是调节钙离子的跨膜转运,来削弱血管平滑肌的收缩;(2)刺激前列腺素PGE2和前列环素PGI2的合成,这两种物质为血管扩张因子和抗血小板因子;(3)与其它利尿药一样,它能逆转左心室肥厚。 在短期、中期、长期的抗高血压治疗中,吲达帕胺不影响脂肪代谢:包括甘油三酯、LDL胆固醇、HDL胆固酯的代谢。噻嗪类和其相关利尿药在超出某一剂量之后,达到一个量效关系的平台期。然而不良反应却会随着剂量增加而增加。如果治疗效果不佳,不要增加用药剂量。 在小鼠和大鼠进行的长期致癌研究显示,吲达帕胺治疗组与对照组的肿瘤发生率无统计学差异。 编辑本段临床研究 功效主治 用于治疗高血压。 主要用于治疗轻度、中度高血压,对肾性高血压、糖尿病性高血压有较好的疗效。 化学成分 本品主要成份为吲达帕胺,其化学名称为N-(2-甲基-2,3-二氢-1H-吲哚基)-3-氨磺酰基-4-氯-苯甲酰胺。 药理作用 是一种磺胺类利尿剂,通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压机理不明,其利尿作用不能解释降压作用,因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量,可能的机制包括以下几个方面:调节血管平滑肌细胞的钙内流;刺激前列腺素PGE2和前列腺素PGI2的合成;减低血管对血管加压胺的超敏感性,从而抑制血管收缩。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本药不影响血脂及碳水化合物的代谢。 相互作用 1 本品与肾上腺皮质激素同用时利尿利钠作用减弱。2 本品与胺碘酮同用时由于血钾低而易致心律失常。3 本品与口服抗凝药同用时抗凝效应减弱。4 本品与非甾体抗炎镇痛药同用时本品的利钠作用减弱。5 本品与多巴胺同用时利尿作用增强。6 本品与其他种类降压药同用时降压作用增强。7 本品与拟交感药同用时降压作用减弱。8 本品与锂剂合用时可增加血锂浓度并出现过量的征象。9 与大剂量水杨酸盐合用时,已脱水的患者可能发生急性肾功能衰竭。。10 与二甲双胍合用易出现乳酸酸中毒。 编辑本段药代动力学 口服给药后吸收快而完全,吲达帕胺的生物利用度很高(93%),服用2.5mg剂量后,达到峰值血药浓度的时间(Tmax)为1至2小时,与血浆蛋白结合率大于75%。血浆半衰期为14—24小时(平均值为18小时)。与单次给药相比,重复给药的稳态血药浓度(平台期)更高,但此稳态血药浓度不随用药时间的延长而进一步升高,表明不会发生药物在体内的蓄积。吲达帕胺经肝脏代谢为19种代谢产物。约60%-80%经肾脏清除,尿液中排泄的原形药物约为5%,23%的药物经肠道排泄。 在肾衰患者,上述药代动力学参数没有变化。 用法用量 口服。一次一片,每日一次,最好早晨服用。口服剂量每天不应超过2.5mg(因增加剂量不会提高疗效,而会增加副作用)。 不良反应:大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性,故可以采用最低有效剂量来减少不良反应。 — 低血钾和钾离子缺乏,在高危患者情况更严重(参见注意事项)。在以2.5mg剂量的吲达帕胺进行的临床实验中,4至6周后,可以观察到某些病例的血钾含量降低,25%的患者血钾含量小于3.4mmol/L,10%的患者血钾含量小于3.2mmol/L,12周后血钾平均下降0.41 mmol/L。— 低血钠症和血容量减少,由此引起患者脱水和直立性低血压。如同时伴有氯的缺失,可能会引发继发性代偿性代谢性碱中毒:此种情况发生率很低,程度也轻。 — 治疗中血尿酸和血糖含量增加:对于痛风和糖尿病患者,要更加注意仔细考虑应用这些利尿剂的适应症(参见药效学特性)。— 血液学事件,非常罕见:血小板减少症,白细胞减少症,粒细胞缺乏症,骨髓发育不全,溶血性贫血。 — 高钙血症:极为罕见。 — 对于肝功能不全的患者,有可能诱发肝性脑病(参见禁忌症和注意事项)。— 过敏反应,尤其是皮肤过敏反应,有过敏和哮喘病史的个体更易发生。 — 斑丘疹、紫癜,可能会加重已有的急性系统性红斑狼疮。 — 恶心、便秘、眩晕、疲劳、感觉异常、头痛、口干,这些症状很少发生,并随着剂量的减少大部分症状能减轻。 — 胰腺炎:很少发生。 编辑本段禁忌症 — 对磺胺过敏者 — 严重的肾功能不全 — 肝性脑病 — 低钾血症 通常,此药不要与锂和能引发扭转性室速的非抗心律失常药合用(参考药物的相互作用)。 编辑本段注意事项 警告: 对有肝病患者,噻嗪类利尿药和噻嗪类相关药会导致肝性脑病。在这种情况下,应立即停止服用利尿药。 注意事项: 1、血钠: 在治疗开始之前必须测定血钠含量,随后定期检测。任何利尿剂治疗都可能引起低血钠,有时产生严重后果。由于低血钠在早期是无症状的,因此必须定期检测。对于一些高危病人,如老年人和肝硬化病人,应更频繁地定期检测血钠含量(参考不良反应和药物过量)。 2、血钾: 噻嗪类及其有关的利尿剂的主要危险是引起缺钾和低钾血症。对某些高危患者,如:老年人和/或营养不良和/或服用多种药物的患者、肝硬化合并浮肿和腹水的患者、冠心病和心衰患者等,必须预防低钾血症(血钾含量3.5 mmol/L)的危险。因为在这些情况下,低钾血症增加洋地黄制剂的心脏毒性和心律失常的危险性。心电图中长QT间期的患者,无论是先天性还是医源性的,用此药都有一定危险。低钾血症(和心动过缓)都是严重心律失常尤其是致命危险的扭转性室速的诱发因素。 上述所有情况都需要经常地检测血钾含量。 当开始服药后,第一周内就必须进行血钾测定,检测到低钾血症后应予以纠正。 3、血钙: 噻嗪类利尿药可能降低尿钙排泄量,造成轻微并且短暂的血钙含量增加。血钙明显升高可能是由于前期未被发现的甲状旁腺机能亢进而造成的。 治疗前应检查甲状旁腺功能。 4、血糖: 糖尿病患者要注意监测血糖含量,尤其出现低钾血症时,更要监测血糖。 5、尿酸: 高尿酸血症患者服此药后,痛风发作可能增加,应根据血液中尿酸含量调整给药剂量。 6、肾功能和利尿药的药效间关系: 噻嗪类及相关利尿药,只有在肾功能正常、或轻微受损(成人血肌酐含量低于25mg/L,即 220umol/L)时,才能完全发挥作用。对老年人,血肌酐应根据年龄、重量和性别进行调整,调整幅度可依据CocKroft’s公式:C1cr=(140-年龄)×体重/0.874×血肌酐,其中,年龄以“年”计算,体重单位:千克,血肌酐以微摩尔/升表示。此公式适于老年男性,对女性患者,公式所得结果还应乘以0.85。服用利尿药后早期,所引起的水、钠丢失还会造成血容量减少,从而使肾小球滤过率降低。由此可能引起血液中尿素和肌酐含量增加。这种功能性短暂地肾功能不足对于原来肾功能正常的个体不造成严重后果,但可能会恶化原已存在的肾功能不全。 运动员:此药品含有的活性成分可能会导致兴奋剂检测呈阳性反应。

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