胃药篇-奥美拉唑家族
目前市场上,胃药有很多类型,什么奥美拉唑,吗丁啉,铝碳酸镁咀嚼片,乳酶生等。
其实,看着种类多,按西药分来分, 就四种,分别是拉唑类(质子泵抑制剂)、替丁类、胃粘膜保护剂、胃动力药
你们知道,胃病多数病因是胃酸引起的消化道疾病,比如反流性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、急性胃粘膜损伤等
强力抑酸代表,就要派上拉唑家族,大家最熟悉的就是奥美拉唑了
其实在“拉唑”家族中,还有很多优秀的“拉唑”,比如今儿我们要聊的雷贝拉唑、埃索美拉唑。
这些“拉唑”的区别在哪里呢?日常我们该如何选用?
今儿就从抑酸强度、起效时间,服药讲究,药物相互作用,特殊人群用药,药物不良反应,来聊一聊这三种“拉唑”的异同。
奥美拉唑,主要经CYP2C19代谢,个体差异大。
埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体,经CYP3A4和CYP2C19代谢,抑酸作用强于其它PPIs。
雷贝拉唑主要是非酶代谢途径,不依赖于CYP2C19,抑酸作用强。
抑酸强度:埃索美拉唑>雷贝拉唑>奥美拉唑
雷贝拉唑 与酶结合位点最多,是起效时间最快的质子泵抑制剂, 5分钟内可起到最大抑酸效果 ,埃索美拉唑次之,奥美拉唑再次之。
起效时间:雷贝拉唑>埃索美拉唑>奥美拉唑
1、质子泵抑制剂口服制剂均为肠溶片,需要整片吞服,不得嚼碎,否则将破坏肠溶衣膜,影响药效。
2、晨起时胃壁细胞上新生质子泵最多,因此建议晨起服用,药效更佳。
3、进餐可使质子泵活化,建议晨起餐前0.5~1h服用,如每日2次,另一次在晚餐前0.5~1h服用。
增加某些药物的不良反应
如果同时服用地高辛、阿司匹林、地西泮、华法林、硝苯地平、茶碱、他汀类药物、克拉霉素、丙米嗪等,可能会让这些药物代谢减慢,血药浓度升高,药效增强,导致药物过量的不良反应。
减弱某些药物的效果
质子泵抑制剂通过抑制胃酸分泌使得多潘立酮、铁剂(琥珀酸亚铁、硫酸亚铁等)、铋剂(枸橼酸铋钾、果胶铋等)、伊曲康唑、四环素的吸收减少,使得这些药物的作用减弱,影响药物的疗效。
与氯吡格雷的相互作用
奥美拉唑和埃索美拉唑可对CYP2C19有较强的抑制作用,应避免与氯吡格雷合用; 如果必须用质子泵抑制剂,可考虑选用雷贝拉唑,在各种质子泵抑制剂中,雷贝拉唑85%非酶代谢途径代谢,对氯吡格雷的影响最小。
妊娠期和哺乳期妇女:国内未批准质子泵抑制剂用于妊娠期和哺乳期妇女。
儿童:国内三种质子泵抑制剂因尚缺乏儿童安全性研究资料和临床用药经验,不推荐使用。
老年人:老年人使用奥美拉唑、埃索美拉唑无需调整剂量;雷贝拉唑主要通过肝脏代谢,老年人一般会有肝功能低下,应密切监测副作用。
肝功能障碍 :可选用奥美拉唑及埃索美拉唑,严重肝功能不全时口服给药剂量均不超过20mg/d,慎用雷贝拉唑。
肾功能损害 :奥美拉唑、雷贝拉唑、埃索美拉唑均无需调整剂量。
1、骨折
长期使用质子泵抑制剂会抑制机体对钙的吸收,干扰骨代谢,导致骨质疏松或骨折,对老年患者尤其明显。
2、感染
长期使用质子泵抑制剂可增加感染风险,是腹膜炎、肺炎及艰难梭菌感染的危险因素。
3、低镁血症、缺铁性贫血和维生素B12缺乏
除了对钙吸收的影响外,还会对各种维生素、微量元素等的吸收造成影响。
因而,建议服用拉唑药物,服用B族维生素,或多维元素片
此外,还有胃底腺息肉、骨骼肌与心肌不良反应、与氯吡格雷联用导致心血管事件风险。
总 结
1、奥美拉唑可完全阻断任何刺激引起的胃酸分泌,强烈、持久地抑制胃酸分泌。
2、埃索美拉唑是奥美拉唑的左旋异构体,由于代谢上的优势,相同剂量比奥美拉唑抑酸作用更强,且个体差异较小,疗效较稳定。
3、雷贝拉唑无明显个体差异,疗效稳定,与其他药物的相互作用较少。
奥美拉唑主要适用于十二指肠溃疡和卓-艾综合征(胃泌素瘤),也可用于胃溃疡和反流性食管炎。
雷贝拉唑适用于以下治疗:
1.活动性十二指肠溃疡;
2.良性活动性胃溃疡;
3.伴有临床症状的侵蚀性或溃疡性的胃-食管返流征(GERD);
4.与适当的抗生素合用,可根治幽门螺旋杆菌阳性的十二指肠溃疡;
5.侵蚀性或溃疡性胃-食管返流征的维持期治疗。目前疗程超过12个月的药效尚未进行评估。
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