直肠给药的特点及吸收机制

　直肠给药的特点

　药物容易吸收：吸收面积不大，血流量较为丰富。

　缺点→吸收不规则、不完全，有些药物对直肠黏膜有刺激。

　痔上静脉→经过肝脏→血液循环，存在肝脏首过消除的'可能性，程度低于口服给药。

　直肠给药的吸收机制

　现代医学已证实直肠的周围有丰富的动脉、静脉、淋巴丛，直肠粘膜具有很强的吸收功能。直肠给药，药物混合于直肠分泌液中，通过肠粘膜被吸收，其传输途径大致有三：

　其一，由直肠中静脉、下静脉和肛门静脉直接吸收进入大循环，因不经过肝脏从而避免了肝脏的首过解毒效应，提高血药浓度;

　其二，由直肠上静脉经门静脉进入肝脏，代谢后再参与大循环;

　其三，直肠淋巴系统也吸收部分药物。

　三条途径均不经过胃和小肠，避免了酸、碱消化酶对药物的影响和破坏作用，亦减轻药物对胃肠道的刺激，因而直肠给药大大地提高了药物的生物利用度。

　中医认为，大肠包括结肠和直肠，其络脉络肺，与肺相表里，而“肺朝百脉”，所以药物经直肠吸收后可通过经脉上输于肺，再由肺将药物运送到五脏六腑、四肢百骸，同时大肠、小肠、膀胱同居下焦，肾主水液，司二便，从而为直肠给药治疗急慢性肾功能衰竭提供了理论基础，酷似“透析”作用。

　并且前列腺紧邻直肠，经直肠给药可使药物直达病所，又有局部热疗作用，不失为治疗前列腺疾病的一种有效方法。

　直肠给药的前景展望

　从临床报道看，直肠给药对泌尿系统及男科疾病的治疗均有较好的疗效，有良好的发展前景。这是因为：

　①操作简单，无创伤，病人乐意接受;

　②对不能吞服的病员更适合此法给药;

　③药物在直肠吸收较口服为快，尤适宜于前列腺及盆腔疾病的治疗;

　④中药灌肠方法简便，药源易得，价格低廉，特别适宜于在没有透析条件下抢救肾功能衰竭的病人。

　总之，直肠给药法应用范围广泛，见效快，疗效可靠，无明显不良反应和副作用，值得提倡推广。但截止目前，直肠给药多限于中药煎剂或中成药稀释液，随制随用，除个别是栓剂外，尚缺乏规范化的中成药制剂和肛注专用器具，影响了直肠用药的普及和推广。

1、油脂性基质

（1）可可豆脂：可可豆脂具同质多品性，有α、β、γ三种晶型，其中α、γ两种晶型不稳定，熔点较低，β型稳定。

（2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯：常用的有半合成椰油酯、半合成山苍油酯、半台成棕榈油酯。全合成脂肪酸甘油脂有硬脂酸丙二醇酯等。

2、水溶性与亲水性基质

（1）甘油明胶：本品系用明胶、甘油与水制成，具有弹性，不易折断，在体温时不熔融，但可缓缓溶于分泌液中，药物溶出速度可随水、明胶、甘油三者的比例不同而改变，甘油与水的含量越高越易溶解。

（2）聚乙二醇类：为一类由环氧乙烷聚合而成的杂链聚合物。易吸湿受潮变形。

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