试述何为缓释制剂与控释制剂，它们的优点有哪些

缓释制剂是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更佳的治疗效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH等因素影响。

控释制剂是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象，从而更好地发挥疗效。

缓释、控释制剂的优点?

（1）降低给药频率 普通制剂一般需每天多次给药，因此常会造成漏服药现象，一些患者甚至还会擅自改变 给药方案，从而达不到预期的治疗目的。而缓释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量， 且能在较长时间内保持有效的血药浓度，因此为了达到方便用药、提高患者的顺应性，开发 每日一次给药的缓释或控释品种是今后的重要趋势。 特别适用于长期服药的慢性病患者， 如 心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等，地尔硫卓、茶碱、硝苯地平、非洛地平、酮洛芬、 伪麻黄碱、硝酸异山梨酯、氯苯那敏、萘普生、曲马多、双氯芬酸钠等均有一天给药一次的 产品或专利。

（2）方便给药，提高患者的顺应性 缓控释制剂具有普通制剂不能提供的可以提高病人用药的顺应性的特点，如减少用药次 数。随着缓释制剂给药频率的降低，患者漏药的现象很少发生，同时也方便了患者的白天和 夜间用药。

（3）吸收完全，提高药物疗效 普通药物制剂血药浓度处于“波谷”时很可能低于治疗浓度而不能发挥疗效。缓释制剂在 一定程度上避免了“峰谷现象”，且与普通制剂相比，药物缓释制剂在吸收部位滞留的时间较 长，吸收较为完全，因此具有较高的生物利用度，从而起到增加药物疗效的作用。

（4）减少血药浓度波动 普通制剂由于每日多次给药的给药方式容易产生较大的峰谷波动现象，而缓释、控释制 剂可以通过控制药物的释放速率， 大大减少血药浓度波动的情况， 使人体获得平稳的有效治 疗血药浓度，保证药物的治疗效果，使疗效-剂量最佳化。?

（5）降低毒副作用 普通制剂血药浓度处于“波峰”时，可能会高于药物的“最小中毒浓度”，因此容易产生不良反 应甚至中毒。而缓释制剂克服了这一点，降低了药物的毒副作用，提高了用药的安全性。另 外，一些缓释制剂具有局部定位作用，在提高局部治疗效果的同时，还可以降低因全身吸收 所带来的毒副作用。

（6）降低药物对胃肠道的刺激 普通制剂口服后在胃肠道中迅速崩解溶出，对胃肠产生较大的刺激作用，若制成缓释制 剂则可降低药物溶出过快所造成的对胃肠道的刺激。 如普通的阿司匹林片在体内水解成水杨 酸后对胃肠道黏膜有刺激作用，而将其制成缓释片后，药物缓慢释放，在很大程度上课缓解 其对胃肠道黏膜的刺激性。

（7）全程治疗费用降低 虽然应用缓释制剂最初的花费与普通制剂相比较高，但从全程治疗花费上看，缓释制剂 具有一定优越性， 这主要是基于其疗效的提高、 毒副作用的减少以及陪护人员护理时间的缩 短等多种原因。

（8）适于儿童及吞咽困难的老年患者 口服液体缓释，控释给药系统适合将大剂量药物制成液体制剂，可根据个体对剂量的不 同需要进行分剂量，其在胃肠道分布面积大，吸收快。释药系统以多单位颗粒剂型给药，体 内行为很少受胃排空速率的影响。

缓释制剂（SRP）：是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更佳的治疗效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH等因素影响。《中国药典》规定，缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与其他相应的普通制剂相比，每24h用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。

缓释肥料是指能延缓或控制养分释放速度的新型肥料。相对于速效肥，有以下一些优点：

1、在水中的溶解度小，营养元素在土壤中释放缓慢，减少了营养元素的损失。

2、肥效长、稳定，能源源不断地供给植物在整个生产期对养分的需求。

3、由于肥料释放缓慢，一次大量施用不会导致土壤盐分过高而烧苗

4、减少了施肥的数量和次数，节约成本。

广义上的缓释肥料包括了缓释肥与控释肥两大类型。

缓释肥：

通过化学的和生物的因素使肥料中的养分释放速率变慢。

主要为缓效氮肥，也叫长效氮肥，一般在水中的溶解度很小。

施入土壤后，在化学和生物因素的作用下，肥料逐

渐分解，氮素缓慢释放，满足作物整个生长期对氮的需求。

控释肥：

通过外表包膜的方式把水溶性肥料包在膜内使养分缓慢释放。

当包膜的肥料颗

粒接触潮湿土壤时，土壤中的水分透过包膜渗透进入内部，使部分肥料溶解。

这部分水溶养分又透过包膜上的微孔缓慢而不断向外扩散。

肥料释放的速度取决于土壤的温度以及膜的厚度，

温度越高，

肥料的溶解速度及穿越膜

的速度越快；膜越薄，渗透越快。

根据成膜物质不同，

分为非有机物包膜肥料、

有机聚合物包膜肥料、

热性树脂包膜肥料，

其中有机聚合物包膜肥料是目前研究最多，效果最好的控释肥。

缓释肥和控释肥都是比速效肥具有更长肥效的肥料，

从这个意义上来说缓释肥与控释肥

之间没有严格的区别。

但从控制养分释放速率的机制和效果来看，

缓释肥和控释肥是区别的。

缓释肥在释放时受土壤pH值、微生物活动、土壤中水分含量、土壤类型及灌溉水量等

许多外界因素的影响，肥料释放不均匀，养分释放速度和作物的营养需求不一定完全同步；

同时大部分为单体肥，以氮肥为主。

而控释肥多为N－P－K复合肥或再加上微量元素的全营养肥，施入土壤后，它的释放

速度只受土壤温度的影响。

但土壤温度对植物生长速度的影响也很大，

在比较大的温度范围

内，土壤温度升高，

控释肥的释放速度加快，

同时植物的生长速度加快，对肥料的需求也增

加。因此，控释肥释放养分的速度与植物对养分的需求速度比较符合，

从而能满足作物在不同的生长阶段对养分的需求。

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