肝素的主要成分是什么,它都有那些药理作用和临床应用?
http://baike.baidu.com/view/378192.html?wtp=tt 肝素 中文名称:肝素 英文名称:heparin 定义1:N-硫酸和艾杜糖醛酸含量较多的一种糖胺聚糖,由D-β-葡糖醛酸(或L-α-艾杜糖醛酸)和N-乙酰氨基葡糖形成重复二糖单位组成的多糖。 所属学科:生物化学与分子生物学(一级学科);糖类(二级学科) 定义2:N-硫酸化程度高和艾杜糖醛酸含量较多的一种糖胺聚糖。是由D-β-葡糖醛酸(或L-α-艾杜糖醛酸)和N-乙酰氨基葡糖形成重复二糖单位组成的黏多糖。由紧靠血管的肥大细胞产生,并贮存于肥大细胞的颗粒中,应一定的刺激而释放,具有抗凝血作用。 所属学科:细胞生物学(一级学科);细胞结构与细胞外基质(二级学科) 1、抗凝血: (1)增强抗凝血酶3与凝血酶的亲和力,加速凝血酶的失活; (2)抑制血小板的粘附聚集; (3)增强蛋白c的活性,刺激血管内皮细胞释放抗凝物质和纤溶物质。 2、抑制血小板,增加血管壁的通透性,并可调控血管新生。 3、具有调血脂的作用。 4、可作用于补体系统的多个环节,以抑制系统过度激活。与此相关,肝素还具有抗炎、抗过敏的作用。1、肝素是需要迅速达到抗凝作用的首选药物,可用于外科预防血栓形成以及妊娠者的抗凝治疗,对于急性心肌梗死患者,可用肝素预防病人发生静脉栓栓塞病,并可预防大块的前壁透壁性心肌梗死病人发生动脉栓塞等。 2、肝素的另一重要临床应用是在心脏、手术和肾脏透析时维持血液体外循环畅通。 3、用于治疗各种原因引起的弥散性血管内凝血(DIC),也用于治疗肾小球肾炎、肾病综合征、类风湿性关节炎等。 在临床上肝素广泛应用于防治血栓栓塞性疾病、弥漫性血管内凝血的早期治疗及体外抗凝。临床应用及研究显示:肝素除具有抗凝作用外,还具有多种生物活性和临床用途。现简述如下。 心绞痛 与阿司匹林合用治疗不稳定型心绞痛 为观察阿司匹林加肝素和单独接受阿司匹林治疗的不稳定型心绞痛病人发生心肌梗死(MI)和死亡的危险性 ,病人被随机分为阿司匹林加肝素组和单独接受阿司匹林组。研究报告了心肌梗死和死亡的发生率。不稳定型心绞痛病人接受阿司匹林加肝素治疗与单独接受阿司匹林治疗相比较,随机治疗过程中MI或死亡的总的相对危险性(RR)为0.67[95%可信限(CI),0.44~1.02]。阿司匹林加肝素治疗与单独接受阿司匹林治疗的病人比较,次要终点的总的RR为:反复缺血性疼痛0.68(95%CI,0.40~1.17),随机治疗后2~12周的MI或死亡0.82(95%CI,0.56~1.20);血管再通术1.03(95%CI,0.74~1.43);重要出血1.99(95%CI,0.52~7.65)。所有试验结果均未发现显著的统计学异质性。结论:不稳定型心绞痛病人接受阿司匹林加肝素治疗比单独接受阿司匹林治疗的MI或死亡的危险性下降33%,足够的证据表明:大部分不稳定型心绞痛病人应同时接受阿司匹林和肝素治疗。 晶体上皮细胞 抑制晶体上皮细胞的增殖或移行 后囊混浊是白内障囊外摘出术的首要并发症,肝素对晶体上皮细胞的增殖或移行有抑制作用。晶体上皮细胞的增殖、移行和纤维化在后囊混浊的发生中起重要作用 。目前,后囊混浊的预防以手术中彻底清除晶体上皮细胞及皮质、植入双凸或后凸的后房型人工晶体为主。其治疗主要靠激光后囊膜切开。研究发现,Dispase(一种中性蛋白酶)、依地酸(EDTA)、肝素及抗代谢药5-氟尿嘧啶、柔红霉素、秋水仙碱、丝裂霉素等对晶体上皮细胞的移行和(或)增殖有抑制作用。多种细胞因子对晶体上皮细胞的增殖或抑制作用也引人注目。 硬脑膜窦血栓 近年来,国外在肝素和组织纤溶酶原激活物(tPA)联用治疗硬脑膜窦血栓形成中取得一定进展。组织纤溶酶原激活物(tPA)较尿激酶安全,与小分子肝素联合应用较单用肝素药物效果好。 溃疡性结肠炎 对溃疡性结肠炎(UC)发病机制中免疫异常、感染、氧自由基损伤等研究较多。此外,研究发现溃疡性结肠炎病人血中,WF、抗心磷脂抗体、凝血酶原片段1+2、凝血酶抗凝血酶复合物、D-二聚体、组织因子途径抑制剂、血小板球蛋白等血栓前状态指标与健康对照者比较差异有显著性,并有肝素成功治疗难治性UC的报告 ,提示微血栓的形成可能是UC的重要发病机制之一。 急性脑梗塞 为观察低分子肝素的治疗急性脑梗塞的临床疗效和对血流动力学参数的影响,应用低分子肝素(LMWH)治疗急性脑梗塞患者30例(观察组),并以常规治疗急性脑梗塞患者30例作为对照组(控制血压、应用钙拮抗剂、清理自由基、应用脑代谢激活剂等) 。结果:观察组总有效率为90%,明显高于对照组的63.3%(P
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