药典中的阿司匹林
阿司匹林
英文名称:
Aspirin
其他名称:
乙酰水杨酸,醋柳酸。
适应症:
阿司匹林是使用最多、使用时间长的解热、镇痛和消炎药物,能抑制体温调节中枢的前列腺素合成酶,使前列腺素(PGE1)合成、释放减少,从而恢复体温中枢的正常反应性,使外周血管扩张并排汗,使体温恢复正常。本品尚具抗炎、抗风湿作用,并促进人体内所合成的尿酸的排泄,对抗血小板的聚集。适用于解热,减轻中度疼痛如关节炎、神经痛、肌肉痛、头痛、偏头痛、痛经、牙痛、咽喉痛、感冒及流感症状。
禁忌症:
(1)特异质、有过敏史或哮喘病者禁用。
(2)妊娠期妇女尽量禁止使用。
(3)10岁以下儿童患流感或水痘者忌用本品,因偶可诱发瑞氏综合征(症状为肝损害、肝性脑昏迷等),严重者可致死亡。
(4)有出血性溃疡病或其他活动性出血者禁用。
(5)血友病或血小板减少症者禁用。
相互作用:
(1)本品与其他水杨酸类药物、双香豆素类抗凝血药、磺胺类降血糖药、巴比妥、苯妥英钠 、甲氨蝶呤合用时,可增强它们的作用或毒性。
(2)本品与糖皮质激素合用时,可能使胃肠出血加剧。
(3)本品与碱性药物(如碳酸氢钠)合用,可促进本品的排泄而降低疗效。
(4)本品可使布洛芬等非甾体抗炎药的血液浓度明显降低,二者不应合用。
(5)本品与对乙酰氨基酚长期大量同用,有引起肾脏病变的可能。
不良反应:
一般用于解热镇痛的剂量较少引起不良反应,但长期大量用药则较易出现副作用。较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛,较少或很少见的有胃肠道出血或诱发溃疡 、支气管痉挛过敏反应、皮肤过敏及肝、肾损害。
注意事项:
(1)特异体质者易对本品过敏,引起皮疹、血管神经性水肿、哮喘等过敏反应, 其中哮喘最多见。
(2)老年体弱者,解热时宜用小剂量,以免大量出汗引起虚脱。
(3)饮酒后不宜服用本品,否则易因损伤肾粘膜导致出血。
(4)胃和十二指肠溃疡者应慎用或不用。如需用应与抗酸药同服或应用肠溶片。
(5)痛风、肝肾功能减退、心功能不全或高血压患者慎用。
(6)哺乳期妇女慎用,因大量长期使用可对婴儿产生不良影响。
剂型剂量:
片,水溶片,肠溶片,栓,剂,缓释片,复方。
阿司匹林
阿司匹林,这个百年老药也许是全世界人们最为熟悉不过的。据说,光是美国人每天就要吞下20吨该药片;在太平洋一个岛国,阿司匹林还可当硬币用……阿司匹林早于1899年问世,一直被用于止痛、退热与消炎。直至20多年后,科学家才逐渐揭开其药效的秘密,并且不断发现它的新作用。
这种药品能够阻止前列腺素的合成,正是这种前列腺素能够参与肌体炎症,升高体温和增加疼痛感,使血液凝结并参与肌体其他部位的活动进程。某些前列腺素可以促进血小板的凝固,形成导致心肌梗塞、中风和其他心血管病灾难的血栓。阿司匹林阻止前列腺素形成,从而也就阻止了这些疾病的发生。研究表明,每天服用少量的阿司匹林可以减少44%的心肌梗塞。在患心肌梗塞后,连续一个月每天在服用的其他药物内加进一定剂量阿司匹林,可以减少心血管病死亡率23%,减少心血管病复发可能性49%,减少中风可能性46%。
阿司匹林的抗血栓性能有助于防治各种心血管玻此外,任何心血管病手术之后都需服用这种药物。
除此之外,阿司匹林还有许多新的用途:
防治肿瘤 研究发现,常规使用阿司匹林可使患直肠癌的危险降低。其机理可能与血中前列腺素降低有关。国外有调查报告指出,隔日服用阿司匹林的消化道癌症患者死亡降低40%,食道癌的发病率可降低40%。另有资料表明,阿司匹林对乳腺癌扩散有抑制作用,每周至少服用阿司匹林3次达5年的妇女,其乳腺癌发生率下降1/3。
治疗“老烂脚” 久治不愈的下肢静脉曲张引起的溃疡,每日服用阿司匹林300毫克,连服4个月,可促进溃面缩孝痊愈。其机理与阿司匹林干扰人体血小板凝聚及前列腺素合成有关。
治习惯性流产 韩国汉阳大学医学院采用适量的阿司匹林治疗,使一些患习惯性流产的妇女成功生育。阿司匹林在人体内水解生成水杨酸和醋酸,这两种酸性产物有抑制胚胎流产、防止胎儿畸形的作用。
治疗下肢动脉阻塞 意大利老年人医疗中心发现,服用阿司匹林和钙肝素可以改善下肢动脉阻塞症状。他们给200位病人小剂量服用阿司匹林、同时间断服用钙肝素3个月,使一半病人改善了行走能力。
防治白内障 英国眼科专家发现,阿司匹林可预防老年性白内障,使其发病危险减少一半或减慢患者病程进展。近年研究证实,阿司匹林可明显降低糖尿病人血糖水平,提高患者糖耐量和对胰岛素的敏感性。临床验证,按每天每千克体重服0.5~10毫克的阿司匹林,就能够抑制高血糖对眼晶状体和视网膜的损害。
http://baike.baidu.com/view/378192.html?wtp=tt 肝素 中文名称:肝素 英文名称:heparin 定义1:N-硫酸和艾杜糖醛酸含量较多的一种糖胺聚糖,由D-β-葡糖醛酸(或L-α-艾杜糖醛酸)和N-乙酰氨基葡糖形成重复二糖单位组成的多糖。 所属学科:生物化学与分子生物学(一级学科);糖类(二级学科) 定义2:N-硫酸化程度高和艾杜糖醛酸含量较多的一种糖胺聚糖。是由D-β-葡糖醛酸(或L-α-艾杜糖醛酸)和N-乙酰氨基葡糖形成重复二糖单位组成的黏多糖。由紧靠血管的肥大细胞产生,并贮存于肥大细胞的颗粒中,应一定的刺激而释放,具有抗凝血作用。 所属学科:细胞生物学(一级学科);细胞结构与细胞外基质(二级学科) 1、抗凝血: (1)增强抗凝血酶3与凝血酶的亲和力,加速凝血酶的失活; (2)抑制血小板的粘附聚集; (3)增强蛋白c的活性,刺激血管内皮细胞释放抗凝物质和纤溶物质。 2、抑制血小板,增加血管壁的通透性,并可调控血管新生。 3、具有调血脂的作用。 4、可作用于补体系统的多个环节,以抑制系统过度激活。与此相关,肝素还具有抗炎、抗过敏的作用。1、肝素是需要迅速达到抗凝作用的首选药物,可用于外科预防血栓形成以及妊娠者的抗凝治疗,对于急性心肌梗死患者,可用肝素预防病人发生静脉栓栓塞病,并可预防大块的前壁透壁性心肌梗死病人发生动脉栓塞等。 2、肝素的另一重要临床应用是在心脏、手术和肾脏透析时维持血液体外循环畅通。 3、用于治疗各种原因引起的弥散性血管内凝血(DIC),也用于治疗肾小球肾炎、肾病综合征、类风湿性关节炎等。 在临床上肝素广泛应用于防治血栓栓塞性疾病、弥漫性血管内凝血的早期治疗及体外抗凝。临床应用及研究显示:肝素除具有抗凝作用外,还具有多种生物活性和临床用途。现简述如下。 心绞痛 与阿司匹林合用治疗不稳定型心绞痛 为观察阿司匹林加肝素和单独接受阿司匹林治疗的不稳定型心绞痛病人发生心肌梗死(MI)和死亡的危险性 ,病人被随机分为阿司匹林加肝素组和单独接受阿司匹林组。研究报告了心肌梗死和死亡的发生率。不稳定型心绞痛病人接受阿司匹林加肝素治疗与单独接受阿司匹林治疗相比较,随机治疗过程中MI或死亡的总的相对危险性(RR)为0.67[95%可信限(CI),0.44~1.02]。阿司匹林加肝素治疗与单独接受阿司匹林治疗的病人比较,次要终点的总的RR为:反复缺血性疼痛0.68(95%CI,0.40~1.17),随机治疗后2~12周的MI或死亡0.82(95%CI,0.56~1.20);血管再通术1.03(95%CI,0.74~1.43);重要出血1.99(95%CI,0.52~7.65)。所有试验结果均未发现显著的统计学异质性。结论:不稳定型心绞痛病人接受阿司匹林加肝素治疗比单独接受阿司匹林治疗的MI或死亡的危险性下降33%,足够的证据表明:大部分不稳定型心绞痛病人应同时接受阿司匹林和肝素治疗。 晶体上皮细胞 抑制晶体上皮细胞的增殖或移行 后囊混浊是白内障囊外摘出术的首要并发症,肝素对晶体上皮细胞的增殖或移行有抑制作用。晶体上皮细胞的增殖、移行和纤维化在后囊混浊的发生中起重要作用 。目前,后囊混浊的预防以手术中彻底清除晶体上皮细胞及皮质、植入双凸或后凸的后房型人工晶体为主。其治疗主要靠激光后囊膜切开。研究发现,Dispase(一种中性蛋白酶)、依地酸(EDTA)、肝素及抗代谢药5-氟尿嘧啶、柔红霉素、秋水仙碱、丝裂霉素等对晶体上皮细胞的移行和(或)增殖有抑制作用。多种细胞因子对晶体上皮细胞的增殖或抑制作用也引人注目。 硬脑膜窦血栓 近年来,国外在肝素和组织纤溶酶原激活物(tPA)联用治疗硬脑膜窦血栓形成中取得一定进展。组织纤溶酶原激活物(tPA)较尿激酶安全,与小分子肝素联合应用较单用肝素药物效果好。 溃疡性结肠炎 对溃疡性结肠炎(UC)发病机制中免疫异常、感染、氧自由基损伤等研究较多。此外,研究发现溃疡性结肠炎病人血中,WF、抗心磷脂抗体、凝血酶原片段1+2、凝血酶抗凝血酶复合物、D-二聚体、组织因子途径抑制剂、血小板球蛋白等血栓前状态指标与健康对照者比较差异有显著性,并有肝素成功治疗难治性UC的报告 ,提示微血栓的形成可能是UC的重要发病机制之一。 急性脑梗塞 为观察低分子肝素的治疗急性脑梗塞的临床疗效和对血流动力学参数的影响,应用低分子肝素(LMWH)治疗急性脑梗塞患者30例(观察组),并以常规治疗急性脑梗塞患者30例作为对照组(控制血压、应用钙拮抗剂、清理自由基、应用脑代谢激活剂等) 。结果:观察组总有效率为90%,明显高于对照组的63.3%(P
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