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分散片与缓释片的区别

乐乐1年前 (2023-12-02)阅读数 10#综合百科
文章标签药物本品

什么叫分散片?

按照中国药典2000年版附录草案的定义,分散片系指在水中能迅速崩解均匀分散的片剂。

分散片最大的特点?

近年来迅速发展的口服速释制剂中的一种,由于其服用方便,吸收快,生物利用度高等特点,日益受到人们的关注。

新络纳的处方设计有什么特点?

分散片与缓释片的区别

1、在处方中选用优质的崩解剂,加快了药物的崩解。如L-HPC

在处方中应用亲水性的黏合剂,用其醇水溶液制成颗粒后,颗粒表面变为亲水性,压片后,水分易湿润,透入,使片剂崩解速度加快,有利于药物的溶出。 如HPMC

2、选用适宜的助流剂,比如微粉硅胶,可有效地改善颗粒或粉末的流动性,同时硅胶表面的硅醇基吸附药物后能显著提高难溶性药物的崩解与溶出速率。

新络纳比普通片更快的溶出

新络纳在3分钟内很快崩解成0.85mm的微小颗粒,在15min内溶出了75%以上,比普通片快一倍以上。

新络纳比普通片更快的起效

22名健康志愿者口服新络纳和贝络纳血药浓度测定结果:Cmax为67.27±27.23ug/L,Tmax为0.5±0.23h,新络纳达峰时间明显较普通片提高,说明新络纳可以更快起效。

新络纳简明处方资料

药品名称

通用名:枸橼酸莫沙必利分散片

商品名:新络纳

英文名:Mosapride Citrate Dispersible Tablets

汉语拼音:Juyuansuan Moshabili fensanPian

本品主要成分为:枸橼酸莫沙必利。其化学名称为4-氨基-5-氯-2-乙氧基

-N-{[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基}苯甲酰胺枸橼酸盐二水化合物。

结构式:

分子式:C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H20

分子量:650.05

性状

本品为白色或类白色片。

药理毒理

本品为高选择性5-羟色胺4(5-HT4)受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间

神经元及肌间神经丛的5-HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而主动增强胃肠道运动,

改善功能性消化不良病人的胃肠道症状,不影响胃酸的分泌。本品与大脑突触膜

上的多巴胺D2、5-HT1、5-HT2受体无亲和力,因而没有这些受体阻滞所引起的

锥体外系的副作用。毒理试验中,小鼠口服莫沙必利的LD50为2004mg/kg,腹

腔注射的LD50为587.77mg/kg。

药代动力学

1、本品为分散片,具分散片独特的分散均匀性。本品在20±1℃100ml水中振摇3分钟全部崩解并通过2号筛。

2、以枸橼酸莫沙必利片为参比,枸橼酸莫沙必利分散片的相对生物利用度为107.6±24.7%。健康成人空腹一次口服本品10mg,3分钟内迅速崩解,快速吸收。其药时曲线变化呈二室模型,AUC0-7为117.64±36.88ug.h/l,Cmax为67.27±27.23ug/l,Tmax为0.5±0.23h,枸橼酸莫沙必利分散片达峰时间明显较普通片提前,说明枸橼酸莫沙必利分散片可以更快起效。

3、本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为具活性的脱-4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。

适应症

本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有腹胀、腹痛、胃灼热、嗳气、恶心、

呕吐、早饱等消化道症状;也可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。

用法用量

口服,一次5~10mg,一日三~四次,饭前服用。或遵医嘱。

不良反应

本品安全性高。在服药过程中偶见腹泻、腹痛、口干、皮疹及倦怠、头晕等症。偶见嗜酸性粒细胞增

多、甘油三酯升高及谷草转氨酶(GOT)、谷丙转氨酶(GPT)、碱性磷酸酶(AKP)、

γ-谷氨酰转肽酶(GGT)升高。停药后通常会自行减弱或消退。

禁忌

对本品过敏者禁用。

注意事项

持续给药一段时间(通常为2周),仍未见消化系统症状改善时,不应长期盲目给药。

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇及哺乳期妇女应慎用本品,因其安全性尚未确定。

儿童用药儿童使用本品的安全性尚未确定。

老年患者用药

在一般情况下由于老年人的生理机能有所下降,所以应观察患者的情况慎重给药。发生副作用时应减少剂量并采取相应措施。

药物相互作用与抗胆碱药物(如硫酸阿托品、溴化丁基东莨菪碱等)合用可能减弱本品的作用。因此与抗胆碱药并用时应分开间隔服用。

复方丹参缓释片的医药用途与各种普通的复方丹参制剂用途完全一致,用于治疗和预防心脑血管疾病。本发明的复方丹参缓释片治疗和预防心脑血管疾病时,每日只需服用2次。复方丹参缓释片的最大优点是,服用复方丹参缓释片时,其中的各种药物的有效成分在胃肠道中,能按需要在预定时间内定量地释放出药物,保持体内理想的既有治疗作用的平稳的血药浓度,又避免了普通复方丹参制剂频频给药出现的“峰谷”现象。在“峰谷”的血药浓度时,峰浓度时会出现毒副作用,谷浓度时则无治疗作用。而复方丹参缓释片既能提供适当的,持久的,平稳的血药浓度能保证复方丹参缓释片的治疗作用,尽可能地减少药物的毒副作用。由此可见复方丹参缓释片是治疗和预防心脑血管疾病时的理想药物。

虽然说头孢地尼胶囊和分散片都有着治疗身体炎症的作用,但是两者却有很大的不同,具体的区别体现在以下几点,第一点,这两种药物之间的区别在于它们的药物作用时间不同。一般来说,头孢地尼胶囊能更快的作用于身体的细胞。所以说相比起来,头孢地尼胶囊,它的效果更为突出和更为明显。第二点,两种药物之间最大的区别在于它们的外形构造有所不同。对于药物吞咽困难症的人群来说,会更加青睐于服用头孢地尼胶囊。因为这种药物没有明显的药物味道。第三点,这两种药物之间的区别在于药物的稳定性不相同,总体来说头孢地尼胶囊的稳定性更强。这就是头孢地尼胶囊和分散片的区别。由此可见,它们之间的区别还是比较明显,那么,患者在选择这两种药物的时候,就要根据自己的身体问题,以及药物服用要求来选择。

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