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新降压药,奥美沙坦、阿利沙坦有何独特之处?一代更比一代强吗?

泡在奶味里1年前 (2023-12-03)阅读数 17#综合百科
文章标签类药物高血压

沙坦类药物是目前高血压患者使用最多的一类降压药,以其良好的的降压效果和对多种对靶器官,如心脑肾的保护作用,以及较少的不良反应而得到广泛的应用。近年来又出现了一些比较新一点的沙坦,如奥美沙坦酯、阿利沙坦酯等,使得广大高血压朋友们也开始了焦虑,究竟该用哪一种呢?这些新型的沙坦,和老一代的沙坦相比,有什么优势?是不是一代更比一代强呢?

奥美沙坦酯、阿利沙坦酯和其他的沙坦类降压药属于同一类,基本的降压机制相同。作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,都是通过阻断血管紧张素Ⅱ的坏作用而发挥作用的, 如抑制血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩,抑制醛固酮的合成和分泌,减少水钠潴留,减少心脏和肾脏对钠的重吸收,抑制心室和血管平滑肌细胞的增值,逆转心室肥厚和动脉硬化等 ,从而发挥降血压和保护心血管的作用。

奥美沙坦酯属于前药(本身没有活性),经胃肠道吸收水解为奥美沙坦发挥作用。奥美沙坦属 于 肝、肾双通道排泄 ,基本上大约一半通过肝脏排泄,一半通过肾脏排泄,说明书指出对于老年人、中度到明显肝、肾功能损害的患者(肌酐清除率小于40),服用本品也不需要调整剂量,因此, 更适合有肝、肾功能不良的朋友。不经过肝药酶代谢,与其他药物相互作用小。

临床试验表明,奥美沙坦既能够降高压也能够降低压,最小降压药效应也能够达到降低10/6mmHg,一般1周内起效,2周后达到明显的降压效果, 并可在长达一年的治疗中维持相同的降压效果,且不会出现耐药性,停药后不会出现血压反跳 ,年龄和性别不影响它的降压效果。无论进食与否,奥美沙坦都可以服用。奥美沙坦可以与利尿剂合用, 合用利尿剂氢氯噻嗪可以增加降压效果。 也可以与其他抗高血压药物联合使用。

阿利沙坦酯,也是属于前药,在肝脏中经过酯酶代谢后,产生 活性代谢产物5-羧酸氯沙坦钾 (5-EXP314)发挥作用。与氯沙坦钾经肝脏代谢后产生的活性代谢产物相同,都是5-羧酸氯沙坦钾。5-羧酸氯沙坦钾 能够阻断其他任何来源或任何途径合成的血管紧张素Ⅱ ,抵抗血管紧张素Ⅱ一系列的坏作用,发挥降压和保护心血管的作用。阿利沙坦和氯沙坦相比, 代谢途径更简单,不会产生氯沙坦钾经代谢后产生的多种与降压作用无关的成分。

对于轻中度高血压患者,在每天服用一次240mg阿利沙坦酯片和50mg氯沙坦钾片的大型对比临床研究中,发现 降压效果阿利沙坦明显优于氯沙坦。 阿利沙坦既能够降低高压,也能够降低低压,能够平稳降低24小时血压,并且血压的谷峰比值在60%-70%,波动幅度较小。

持续服用阿利沙坦酯64周,降压作用持续存在,无明显的耐药性出现。长期用药对血糖、血脂无明显影响,服药12周,尿酸下降24左右 ,说明和氯沙坦一样有一定的降尿酸作用。阿利沙坦酯,口服吸收良好,但是 食物会影响吸收 ,所以不能够与食物同时服用,最好空腹服用。约一半左右主要经肝脏代谢后随粪便排泄。

因此,可以看出,对于肝、肾功能不全的高血压朋友,可以选择奥美沙坦酯,对于有高尿酸血症,且用氯沙坦降压效果不是很好的人,可以选用阿利沙坦酯,相对来说能够有更好的降压效果,同时也能够降尿酸。

二者都具有良好的耐受性,不良反应都比较轻微且短暂,多数可以自行缓解,大于1%的不良反应是 头晕 ,也就是说基本上一百个人服药后可能会有一个感到头晕的反应,一般对症处理后缓解或能够自行缓解。所以高血压朋友在选用沙坦类降压药时,要综合各方面的因素,以及价格等,有些时候一味的用新药也没有必要,但有时候又是更好的选择。

杨医生退休前是心血管内科的主治医生。45岁时,因长期不规律的饮食和作息,被确诊为糖尿病高血压。如今67岁的杨医生回忆道,“确诊之前自己便猜到应该是高血压,但没想到它和糖尿病老兄一起来。”

患病22年,杨医生身体依旧 健康 如初,不禁感叹,心血管医生的选择何其明智。

严格而言,糖尿病高血压并不是一个疾病的名字,它指的是糖尿病合并高血压。

临床上,高血压常伴有糖尿病,而糖尿病也常伴有高血压,两者被称为 同源性疾病 。无论是病因、影响还是危害上,糖尿病和高血压都存在共通,也常合并发作,形成糖尿病高血压。

确诊后,杨医生也是做好了 长期服用降压药 的准备。可该选用哪种药物呢?在思虑之后,杨医生最终选择了服用沙坦类降压药。沙坦类药物,又被称为ARB类药物,大家平时常见的缬沙坦,氯沙坦,厄贝沙坦,替米沙坦,坎地沙坦都属于沙坦类药物。临床上降压药物种类繁多,杨医生为什么偏要选择沙坦类降压药呢?服用沙坦类降压药又要注意些什么呢? 王药师为大家逐一讲解

沙坦类药物,通常被称为血管紧张素II受体阻滞剂。药物可直接作用于血管紧张素II受体,减少血流阻力,同时扩张动静脉血管,达到降压的目的。这类药物因其副作用小、降压效果稳定的特点,被临床广泛应用。

我们在看到沙坦类药物卓越效果的同时,也应注意到它的注意事项:

沙坦类药物降压作用与服用剂量关系密切。 在初次服药时,应选择推荐剂量的低剂量服用。沙坦类药物服用2~4周后,才可以达到最佳的降压效果。若服药超过1个月,降压效果仍然不良,可以考虑合理加大剂量或合用其他降压药,切忌提前加量服用。

新降压药,奥美沙坦、阿利沙坦有何独特之处?一代更比一代强吗?

沙坦类药物可与其他药物联用。 常见的用药组合有:沙坦类和洛尔类(如倍他乐克)、沙坦类和地平类(如氨氯地平)、沙坦类和利尿剂(如氢氯噻嗪)等。联合用药,在协调降压的同时,可以抵消成分药物产生的副作用。 特别注意 ,如服用利尿剂想加服利尿剂,一定要先纠正血容量,停服或减量服用利尿剂药物后,再服用沙坦类药物,以减少体位性低血压发生的几率。

服用沙坦类药物期间,应注意高钾血症、血管神经性水肿、首剂低血压等现象的发生,尤其是同时服用补钾药物或保钾利尿药的情况下。

糖尿病合并高血压患者 ,服用沙坦类药物控制血压,能够改善胰岛素抵抗的情况,同时还能够有效地改善糖尿病引起的蛋白尿问题,延缓肾损伤。

左心室肥厚合并高血压患者 ,服用沙坦类药物可有效减少心脏重构,减少左心室肥厚引发的卒中几率。

颈动脉内膜硬化合并高血压患者 ,服用沙坦类药物能够延缓颈动脉内膜硬化的速度,有效地减少卒中风险。

慢性肾病合并高血压患者 ,服用沙坦类药物能够有效改善肾血流量,显著改善白蛋白尿的症状。如存在单侧或双侧肾动脉狭窄,需慎服沙坦类药物。

高尿酸痛风患者,服用沙坦类药物 ,可以降低体内尿酸含量。痛风患者可单独服用沙坦类药物,但禁止沙坦类和利尿剂联合用药,利尿剂可升高尿酸,诱发痛风。

服用普利类药物引起咳嗽身体不耐受的患者 ,服用沙坦类药物引发干咳的几率远低于普利类药物。

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